石杉?jí)A甲huperzine a 對(duì)乙酰膽堿酯酶有高選擇性抑制作用 |
發(fā)布時(shí)間:2020-05-17 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):1197 |
抗乙酰膽堿酯酶作用
石杉?jí)A甲對(duì)乙酰膽堿酯酶有高選擇性抑制作用,從而減少乙酰膽堿的水解,并通過激活N受體或突觸前膜上M受體及拮抗突觸后膜上M受體,使膽堿功能增強(qiáng)。另外,通過補(bǔ)充乙酰膽堿前體,增加乙酰膽堿的合成,興奮膽堿能神經(jīng)元,從而增強(qiáng)AD患者學(xué)習(xí)記憶能力,改善認(rèn)知行為功能。乙酰膽堿酯酶有多種分子亞型,哺乳動(dòng)物大腦中存在G4型和G1型,G4型為主,約60%~90%分布在神經(jīng)細(xì)胞外液中,尤其是在神經(jīng)突觸間隙。 Zhao等比較了石杉?jí)A甲、他克林、多奈哌齊、卡巴拉汀和毒扁豆堿對(duì)大鼠顱內(nèi)皮質(zhì)、海馬、紋狀體部位不同亞型的AChE的抑制作用,結(jié)果顯示,石杉?jí)A甲對(duì)G4型乙酰膽堿酯酶的抑制作用明顯強(qiáng)于G1型,即石杉?jí)A甲對(duì)G4型具有更高的親和力。由此可見,石杉?jí)A甲在乙酰膽堿能神經(jīng)元突觸間隙能充分抑制乙酰膽堿酯酶,提高乙酰膽堿濃度,對(duì)AD患者認(rèn)知損害和記憶減退的改善效果更明顯。
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