藤茶中二氫楊梅素的提取及其金屬配合物制備、生物活性研究 | 藤茶中二氫楊梅素的提取及其金屬配合物制備、生物活性研究 |
| 發(fā)布時(shí)間:2020-06-27 信息來(lái)源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):743 |
藤茶，學(xué)名顯齒蛇葡萄（Ampelopsis grossedentata），廣泛分布于我國(guó)南方。由于其廣泛的生物學(xué)活性而備受關(guān)注，在其莖葉中含有的主要黃酮是二氫楊梅素（Dihydromyricetin，DMY）。DMY具有清除氧自由基、消炎、抑菌、降脂、抗腫瘤等生理活性，其化學(xué)結(jié)構(gòu)具有很高的超離域度和大π鍵共軛體系，能與金屬離子形成穩(wěn)定的配合物。本文探討了藤茶中DMY的提取及優(yōu)化工藝，設(shè)計(jì)合成了釩、鋅和鉻等系列二氫楊梅素金屬配合物。此外，初步測(cè)試了這些金屬配合物與DNA的相互作用、抗氧化性和抗腫瘤作用。主要的研究?jī)?nèi)容如下：
2.為了考察相關(guān)二氫楊梅素金屬配合物的生物活性，合成了Zn-DMY、Cr-DMY和VO-DMY，以元素分析、IR、ESI-MS和1H NMR對(duì)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。采用紫外-可見滴定法、熒光分光光度法、流體力學(xué)分析法以及瓊脂糖凝膠電泳法測(cè)試了上述化合物與DNA的相互作用。實(shí)驗(yàn)顯示，這些化合物均能以插入方式與小牛胸腺DNA結(jié)合。熒光滴定實(shí)驗(yàn)顯示DMY、VO-DMY、Cr-DMY以及Zn-DMY都可以與EB競(jìng)爭(zhēng)性搶奪DNA的結(jié)合位點(diǎn)，相應(yīng)的Ksv值分別為：4.03、0.32、0.55和1.08×104 L/mol。而流體力學(xué)分析法顯示，隨著配合物與DNA的濃度比例增大，粘度呈明顯上升的趨勢(shì)。其中，VO-DMY上升的幅度最大，其次是Zn-DMY和Cr-DMY，且均強(qiáng)于DMY配體。另外，這些化合物在雙氧水存在的條件下，對(duì)質(zhì)粒DNA具有良好的斷裂作用。 3.運(yùn)用MTT法并以順鉑作為陽(yáng)性對(duì)照，觀察了這些配合物對(duì)肝癌細(xì)胞HepG2增殖的抑制能力。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，VO-DMY對(duì)HepG2細(xì)胞抑制能力最強(qiáng)，其IC50值為23.8±1.9μmol/L。為了解VO-DMY對(duì)HepG2細(xì)胞的作用機(jī)制，運(yùn)用流式細(xì)胞術(shù)對(duì)細(xì)胞的凋亡率以及凋亡周期進(jìn)行了檢測(cè)。結(jié)果表明，VO-DMY可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且具有濃度依賴性；細(xì)胞的周期檢測(cè)還顯示，HepG2細(xì)胞的周期主要被阻滯在G2/M期。但是，VO-DMY誘導(dǎo)HepG2細(xì)胞凋亡機(jī)制，仍有待于進(jìn)一步的研究。此外，運(yùn)用了Fenton反應(yīng)對(duì)相關(guān)配合物的羥基自由基清除能力進(jìn)行了檢測(cè)。實(shí)驗(yàn)還表明，DMY、Cr-DMY、Zn-DMY和VO-DMY都具有一定的清除該自由基的活性，其中，VO-DMY的清除作用最佳，而DMY、Cr-DMY和Zn-DMY清除效果相近，相關(guān)機(jī)理有待于進(jìn)一步研究。
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