白藜蘆醇甙（虎杖甙）藥理作用及應(yīng)用 | 白藜蘆醇甙（虎杖甙）藥理作用及應(yīng)用 |
| 發(fā)布時間:2020-10-14 信息來源:admin 發(fā)布人:上禾生物 點擊次數(shù):748 |
| 藥理作用及應(yīng)用[3] 1. 對心血管系統(tǒng)的作用 1）對心肌細胞的作用 通過PD 對大鼠心肌細胞的研究表明其強心作可能是通過增加單個細胞中的游離鈣離子濃度而直接增心肌收縮性；還可能具有增強鈣泵或者Na +-Ca2 +交換蛋白的功能，使舒張期胞漿中的Ca2 +能更快、更有效地被肌漿網(wǎng)攝回或排出細胞外。PD 的這種效應(yīng)，使其在理論上具有比洋地黃類強心甙更優(yōu)越的強心功能，它不但使心肌收縮更有力，而且使心肌舒張更徹底，從而大大的提高心肌 工作效率。 2）對血管平滑肌細胞(VSMC) 的作用 PD 對大鼠血平滑肌細胞和人臍帶動脈平滑肌細胞的影響研究顯示：PD 對細胞內(nèi)鈣、pH 有雙向調(diào)節(jié)作用。正常情況下PD 既促進VSMC 外鈣離子進入細胞內(nèi)，又能誘導(dǎo)細胞內(nèi)鈣釋放，增加細胞內(nèi)游高鈣；同時升高pH 以提高血管張力。休克時降低細胞內(nèi)鈣濃度及降低細胞內(nèi)pH 以降低血管張力，使血管擴張；能通過促進細胞外鈉離子內(nèi)流使用細胞去極化來調(diào)節(jié)血管，其作用可能與鈉、鉀通道開放有關(guān)，并受β 腎上腺素能受體、H2 受體系統(tǒng)及鳥苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)的反向調(diào)節(jié)。 3）抗血小板聚集作用 研究發(fā)現(xiàn)PD 在體內(nèi)外都有抑制花生四烯酸(AA) 和二磷酸腺苷(ADP) 誘導(dǎo)的免血小板聚集作用；用比濁法和放射免疫分法測定PD 對兔血小板聚集和血栓素B2 (TXB2) 的影響，證實PD6.7 ～ 107.2μmol/L能明顯抑制AA、ADP 誘導(dǎo)的兔血小板聚集和TXB2 產(chǎn)生，抑制率分別為48% ～ 90 %和43% ～ 69 %，TXB2 產(chǎn)生的抑制率分別為50 %～ 78 %和43 %～ 68 %，兩抑制率間呈現(xiàn)顯著的正相關(guān)；研究還證實PD 也能抑制人血小板的聚集。其主要途徑是通過前列腺系統(tǒng)。抑制AA、ADP 誘導(dǎo)的血小板聚集以抑制環(huán)氧化酶，減少血栓素A2 (TXA2) 為主；抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集除抑制環(huán)氧化酶外，還可能與增加前列環(huán)素(PGI2) 的釋放有關(guān)。 4）對微循環(huán)的影響 注射PD，可使燒傷大鼠的心輸出量恢復(fù)至燒傷前的91 %，心室功達100%，全身外周阻力恢復(fù)到接近正常，大鼠成活率明顯提高；PD 靜脈注射能促進微循環(huán)中出現(xiàn)動脈血流，減輕燒傷后微血栓形成。 5）對血管內(nèi)皮損傷性血栓的影響。 PD 可顯著減少胰旦白酶創(chuàng)致免本體頸動脈內(nèi)皮損傷性血栓濕重，PD5mg/kg 和11mg/kg組血栓濕重分別為6.6 ±1.8mg 和4.8 ±1.6mg ，與生理鹽水組10.9 ±1.9mg比較均均有顯著性差別。 2. 對多種因素等引起的組織器官損傷的保護作用 在大鼠缺血再灌注模型上，梁榮能等觀察到PD 可不同程度地降低腦組織的過氧化物脂質(zhì)含量，提高超氧化物歧化酶(SOD)、過氧化氫酶和谷胱甘肽過氧化物酶(GSHPX)活性、降低腦含水量，減輕自由基反應(yīng)對腦組織的損害，對缺血腦組織有保護作用；并呈量效關(guān)系。PD 對家兔腸缺血再灌注時腸外器官肺、肝和腎損傷有保護作用，同時還減少腫瘤壞死因子(TNF) 和溶酶體酶(N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶) 的釋放。駱蘇芳等采用培養(yǎng)心肌細胞缺糖缺氧損傷和氯丙嗪損傷模型，發(fā)現(xiàn)PD 能明顯減少心肌細胞損傷時乳酸脫氫酶的釋放量。 3. 保肝作用 白藜蘆醇甙有保護肝臟，抑制類脂質(zhì)過氧化物在肝臟堆積的作用。研究PD 對CCL4 損傷原代培養(yǎng)大鼠肝細胞的保護作用顯示：它能有效地保護損傷的肝細胞，在1×10-7 ～ 1×10-4mmol/L濃度范圍內(nèi)使細胞存活率顯著提高，以1 ×10 -5mmol/L使肝細胞存活率達88.7%，接近于正常培養(yǎng)肝細胞水平。研究表明：PD在一定濃度范圍內(nèi)對過氧化氫所致的小鼠肝細胞氧化損傷有明顯的抗氧自由基作用，能提高肝細胞的超氧化物歧化酶(SOD) 和谷胱甘肽過氧化物酶(GSH -px) 活性，減少GSH 消耗，降低丙二醛(MDA) 含量，抑制一氧化氮合成酶(NOS) 活性，減少一氧化氮(NO) 的生成和氧化作用，從而減輕氧化物對肝細胞的損害，明顯降低了肝細胞懸液中ALT 水平，在0.05～2mmol/L范圍內(nèi)其作用有顯著的劑量依賴性。 4. 降血脂及抗脂質(zhì)過氧化作用 研究發(fā)現(xiàn)舌下含化白藜蘆醇甙2.2mg·kg/d ，連續(xù)3 天，可使升高的血清膽固醇，低密度脂蛋白/高密度脂蛋白(LDL/HDL) 比值和紅細胞壓積恢復(fù)至正常，并有降低全血高切變率和低切變率的趨勢。通過測定外源自由基影響下的脂質(zhì)過氧化程度，發(fā)現(xiàn)PD能提高脂質(zhì)膜的穩(wěn)定性，具顯著的抗脂質(zhì)過氧化作用。 5. 其他作用 有報道0.5 %的PD 有鎮(zhèn)咳作用，鎮(zhèn)咳率為132.2%，而0.2%磷酸可待因組的鎮(zhèn)咳率為181.7%。1%白藜蘆醇甙對金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌有抑制作用。
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