大花紫薇提取物科羅索酸的理化性質(zhì)及降血糖研究 |
發(fā)布時間:2010-08-02 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):3338 |
摘 要:科羅索酸(corosolic acid 上禾生物),又名2α-羥基熊果酸,是存在于大葉紫薇中的一種三萜化合物。近年來研究發(fā)現(xiàn)其具有降血糖、減肥、抗腫瘤、抗炎、抗病毒和抗心血管疾病作用,尤其是其較好的降血糖活性,具有類似胰島素的生理作用,被稱為“植物胰島素”,受到人們廣泛關(guān)注,目前在國內(nèi)外已被開發(fā)出多種保健品。為更好地開發(fā)利用科羅索酸,本文對科羅索酸降血糖作用、分析方法、制備方法進(jìn)行介紹。
關(guān)鍵詞:科羅索酸 巴拉巴提取物 大花紫薇提取物 降血糖作用
科羅索酸的理化性質(zhì) 科羅索酸為白色無定型粉末(甲醇),可溶于石油醚、苯、氯仿、吡啶等有機(jī)溶劑,不溶于水,可溶于熱乙醇、甲醇。在無水條件下,與強(qiáng)酸(硫酸、磷酸、高氯酸)、中強(qiáng)酸(三氯乙酸)或Lewis氏酸(氯化鋅、三氯化鋁、三氯化銻)作用,會出現(xiàn)顏色反應(yīng)或螢光。 科羅索酸屬α-香樹脂醇型或?yàn)跛雇樾臀瀛h(huán)三萜類化合物,其基本骨架為多氫蒎的五環(huán)母核。 科羅索酸在植物體內(nèi)可游離存在,也可以皂甙的形式存在。在植物體內(nèi),其常常與其同分異構(gòu)體山楂酸(2α-羥基齊墩果酸)共同存在,結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)相似,分離較難。
大葉紫薇(Lagerstroemia specious L.)為千屈菜科的落葉喬木,在菲律賓和亞洲其他國家被用來預(yù)防和治療糖尿病。近年來,大葉紫薇降血糖活性作用受到廣泛關(guān)注和研究。在我國廣東和廣西地區(qū)有較豐富的大葉紫薇資源,但對其降血糖成分的研究還不多。本論文研究我國大葉紫薇葉降血糖活性成分,對于闡明大葉紫薇葉降血糖作用機(jī)理和開發(fā)成功能食品有重要的學(xué)術(shù)意義和實(shí)踐價值。 首先采用3T3-L1細(xì)胞葡萄糖消耗模型對大葉紫薇葉提取物的降血糖活性進(jìn)行了分析。分別采用樹脂分離和溶劑萃取將大葉紫薇水提取物和乙醇提取物分成了不同的級分,同時采用3T3-L1細(xì)胞葡萄糖消耗模型對不同的級分進(jìn)行降血糖活性測定,結(jié)果表明:乙酸乙酯萃取物和石油醚萃取物具有較高的降糖活性,化學(xué)分析表明,乙酸乙酯萃取物和石油醚萃取物中的主要成分為三萜化合物。建立了薄層-分光光度法測定大葉紫薇葉中總?cè)坪亢捅?HPLC測定大葉紫薇葉中corosolic acid含量的方法。將大葉紫薇葉中甲醇提取物先采用薄層色譜進(jìn)行分離,有效去除雜質(zhì),然后分別采用分光光度法測定總?cè)坪亢虷PLC法測定corosolic acid含量。薄層色譜分離大葉紫薇葉中科羅索酸降血糖作用的研究。 科羅索酸降血糖作用的研究源于對菲律賓、馬來西亞等東南亞國家傳統(tǒng)降血糖保健飲料原料大葉紫薇葉的研究。1940年,Garcia采用以1~2g大葉紫薇干葉/kg體重的劑量喂養(yǎng)普通家兔,發(fā)現(xiàn)每24h家兔的血糖水平平均下降16~49mg/L。1956年,Garcia又采用大葉紫薇葉提取物進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其具有降低糖尿病病人血糖的效果。1993年,Murakami等從大葉紫薇的葉中分離出2種三萜酸科羅索酸和山楂酸,發(fā)現(xiàn)科羅索酸具有降血糖的效果。目前,對科羅索酸降血糖的作用,已從體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)、體內(nèi)動物實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)等方面進(jìn)行了系統(tǒng)的研究。在體外實(shí)驗(yàn)中,1993年,Murakami等以腫瘤細(xì)胞進(jìn)行體外培養(yǎng),發(fā)現(xiàn)大葉紫薇提取物可刺激細(xì)胞膜的葡萄糖運(yùn)輸通道,增強(qiáng)細(xì)胞對葡萄糖的利用,進(jìn)而降低血糖含量,此作用與胰島素降糖作用機(jī)理相似。體內(nèi)動物實(shí)驗(yàn)中,1999年,Hamamoto等制備了一種含1%(w/w)科羅索酸的大葉紫薇提取物膠囊,將其喂養(yǎng)小鼠,喂養(yǎng)后90min,小鼠的血糖水平比對照組明顯下降。此外,在兔子體內(nèi)也進(jìn)行了科羅索酸降糖作用實(shí)驗(yàn)。對禁食24h正常的兔子喂食科羅索酸,考察喂食一段時間后血糖含量,結(jié)果表明,大劑量服用科羅索酸引起的血糖降低與服用兩個單位的胰島素相似。大劑量服用科羅索酸可以帶來57mg/ml的血糖降低。正常兔子口服科羅索酸會帶來16~49mg/ml的血糖降低。2個多小時后再次給藥會使血糖保持在低水平上,甚至略微有所下降,此過程會保持5個多小時。大劑量服用克羅索酸會帶來40~58mg/ml的血糖降低。血糖降低的峰值期出現(xiàn)在服藥后2~4h,6~10h后血糖恢復(fù)到正常水平。血糖下降明顯和科羅索酸攝入量有關(guān)。臨床實(shí)驗(yàn)中,1999年Ikeda等采用含大葉紫薇提取物的膠囊對糖尿病病人進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其具有治療糖尿病的作用。William等〔6〕將含1%(w/w)科羅索酸的大葉紫薇甲醇提取物制備為軟膠囊和硬膠囊,對56名II型糖尿病人進(jìn)行了臨床觀察,結(jié)果表明,每人每天供給劑量32mg和48mg的兩組,兩周后,他們的血糖水平有明顯下降,服用軟膠囊組的病人,其血糖水平平均下降30%,服用硬膠囊組的病人,其血糖水平平均下降20%,表明兩種膠囊都具有降血糖的效果,且軟膠囊的降糖效果優(yōu)于硬膠囊。將大鼠隨機(jī)分成正常對照組、模型對照組、大葉紫薇總?cè)聘邉┝拷M和低劑量組,正常對照組與模型對照組喂服生理鹽水,高、低劑量組分別按大鼠體重的0.025%和0.01%喂服大葉紫薇總?cè)莆狗?8 d后,測葡萄糖耐量、血糖、尿糖、血脂、體重和糖化血紅蛋白以考察大葉紫薇總?cè)茖μ悄虿〈笫蟮慕笛亲饔?結(jié)果表明:大葉紫薇總?cè)颇芊浅o@著地改善糖尿病大鼠的葡萄糖耐量,降低糖尿病大鼠的血糖,尿糖,血清TC,TG,LDL-C和糖化血紅蛋白,升高HDL-C.因此,大葉紫薇總?cè)茖μ悄虿〈笫笥薪堤切Ч?/span> 大葉紫薇的主要功能 大葉紫薇(Lagerstroemiaspeciosa(L.)pers.)屬千屈菜科紫薇屬 ,在菲律賓,大葉紫薇葉早已 被做成茶廣泛用于預(yù)防和治療糖尿病。 研究發(fā)現(xiàn)大葉紫薇提取物具有抗氧化、降血糖、減肥、治療 高尿酸血癥等藥理學(xué)活性,為了進(jìn)一步明確大葉紫薇的功效成分,對大葉紫薇K、Na、 Ca、Mg、Cu、Fe、Mn、Zn、Se的含量進(jìn)行了測定,為大葉紫薇的進(jìn)一步研究和綜合 利用提供新的依據(jù)。其中Ca、K、Mg含量 分別為31.90、17.91和13.86mg/g,為大葉紫薇的主要無機(jī)成分;Cu、Fe 、Mn、Zn含量均較高,分別為116.86、317.77、148.12、269.96μ g/g;硒含量為0.92μg/g,高于一般植物;而鈉含量低于一般植物,含量為158.8 0μg/g。 從實(shí)驗(yàn) 結(jié)果可看出大葉紫薇含有豐富的能保證人體生理機(jī)能正常發(fā)揮的必需無機(jī)元素,這與其具有廣泛的 藥理學(xué)活性相符。但微量元素與其藥理活性之間的確切關(guān)系有待進(jìn)一步研究。 Ca除作為骨質(zhì)主要構(gòu)成外,能增強(qiáng)毛細(xì)管壁致密度,降低其通透性,減少滲出,具抗炎、消腫、抗 組織胺作用 Mg參與人體內(nèi)有機(jī)物轉(zhuǎn)化的重要環(huán)節(jié)———三羧酸循環(huán),如果缺Mg會使人產(chǎn)生 疲乏、易激動,心跳加快,Mg還可刺激抗毒素的生成,Ca、Mg兩種離子可起到解毒作用。 Z n對體內(nèi)多種酶有活性作用,對體內(nèi)的免疫功能起調(diào)節(jié)作用,并能通過酶系統(tǒng)發(fā)揮對機(jī)體代謝的調(diào) 節(jié)和控制,達(dá)到抗菌、抗菌毒作用,鋅與胰島素的合成、分泌、貯存、降解、生物活性及抗原性有 關(guān),缺Zn是誘發(fā)糖尿病的重要原因之一。 Cu、Fe是人體必需的微量元素,參與機(jī)體各種代謝 活動和生理過程,可增強(qiáng)機(jī)體免疫力和防御能力。 Mn是多種酶的激活劑,參與蛋白質(zhì)合成、傳信傳遞,能提高機(jī)體免疫力。Se是人體必需的微量營養(yǎng)元素,大量的研究表明, Se具有多重生物 學(xué)功能,缺Se時胰腺內(nèi)Mn-SOD含量明顯減少,引起自由基消除受阻,導(dǎo)致胰島β細(xì)胞的功 能障礙,胰島素分泌減少缺Se時引起血清胰島素C肽水平明顯下降,胰島內(nèi)胰島素與C肽分泌貯備明顯減少,并伴隨有血及胰腺組織谷胱甘肽過氧化物酶活性明顯升高。說明缺Se是引起胰島損害的原因之一。因此,Se對維持胰島正常功能,預(yù)防糖尿病具有很重要的作用。
備注:
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