綠原酸(chlorogenic acid)的藥動(dòng)力學(xué)研究 | 綠原酸(chlorogenic acid)的藥動(dòng)力學(xué)研究 |
| 發(fā)布時(shí)間:2020-11-15 信息來(lái)源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):875 |
綠原酸(chlorogenic acid)的藥動(dòng)力學(xué)研究
吸收：人體研究表明，CGA口服吸收差，只有少部分在小腸以原型吸收，大部分則進(jìn)入結(jié)腸經(jīng)微生物代謝為安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物質(zhì)后被吸收。因此口服CGA后，在血漿中主要以代謝產(chǎn)物的形式存在�？股乜梢杂绊懡Y(jié)腸正常菌群，進(jìn)而影響CGA及其腸道代謝產(chǎn)物在血漿中的濃度。蛋白結(jié)合：體外試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)CGA可與人血清白蛋白(HAS)結(jié)合 J，但不同濃度時(shí)結(jié)合方式有所不同：在低濃度時(shí)，只有一個(gè)結(jié)合位點(diǎn)，一分子HAS結(jié)合一分子CGA；高濃度時(shí)，存在多個(gè)結(jié)合位點(diǎn)。結(jié)合的主要部位在HAS的IIA區(qū)域。CGA在體內(nèi)的血漿蛋白結(jié)合率仍不清楚。代謝：CGA在體內(nèi)的代謝尚未完全闡明。Olthof等的研究發(fā)現(xiàn)CGA被吸收后可代謝為3、4．二羥基肉桂酸，3、4一二羥基安息香酸，3一甲氧基．4．羥基安息香酸等物質(zhì)，結(jié)腸中的代謝產(chǎn)物進(jìn)入血漿后，可進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為馬尿酸。P450酶可能參與了這一過(guò)程。排泄：血漿中CGA及其代謝產(chǎn)物主要通過(guò)腎臟排泄�？诜o藥，則主要以代謝產(chǎn)物的形式隨尿排出，其中馬尿酸所占的比例最高，約占CGA及其代謝產(chǎn)物總量的一半。靜脈給藥后，CGA在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布，生物半衰期tl/2約為O．2O h。
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