丹參提取物有望成為抗腦缺血藥物 | 丹參提取物有望成為抗腦缺血藥物 |
| 發(fā)布時間:2020-12-13 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):881 |
據(jù)了解，丹參提取物在治療心血管系統(tǒng)疾病方面的作用已受到廣泛重視，目前國內(nèi)對丹參總酚酸的開發(fā)已經(jīng)公開數(shù)種專利，但其用于防治腦血管疾病是一項新的研究領(lǐng)域。
鑒于丹酚酸可通過血腦屏障，具有改善腦血流量而無竊血，抗血小板聚集，抗血栓，抑制細(xì)胞內(nèi)鈣含量增高，清除自由基，促進(jìn)腦血管生成等作用，可以認(rèn)為丹參總酚酸（簡稱丹酚酸）是一個比較理想的有抗腦缺血作用的藥物，值得向國內(nèi)外推薦。該課題組在國內(nèi)外首先報道了丹酚酸具有治療缺血性腦血管病的作用，從而對全面認(rèn)識丹參的臨床作用提供了現(xiàn)代實驗研究證據(jù)，為丹酚酸的臨床應(yīng)用提供了實驗依據(jù)和理論基礎(chǔ)。
丹酚酸是丹參提取物水溶性成分中非常重要的一類有機(jī)酸類化合物，主要有丹酚酸 A、B、C、D、E、G、H、I、J，以及四甲基丹酸酸 F、異丹酚酸 C、迷迭香酸、紫草酸等。據(jù)該課題組的張均田教授介紹，丹酚酸藥理作用研究證明，其可以通過血腦屏障，通過多種途徑發(fā)揮藥理作用。丹酚酸能夠增加缺血區(qū)腦血流量，而對正常血液供應(yīng)區(qū)的血流量無影響，不會產(chǎn)生“竊血”現(xiàn)象；丹酚酸具有較強(qiáng)的抗血小板聚集作用和一定的溶栓作用，但對凝血系統(tǒng)無影響，無出血危險；丹酚酸有較強(qiáng)的抗氧化、清除自由基作用，其抗氧化作用強(qiáng)度比 VITE 至少強(qiáng) 100～200 倍；丹酚酸對缺氧引起的線粒體損傷有明顯的保護(hù)作用，其保護(hù)線粒體損傷的劑量僅為銀杏葉提取物 EGB761 的 1/100，具有高效性；此外，丹酚酸能調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣濃度，抑制細(xì)胞凋亡的發(fā)生等。這些結(jié)果為丹酚酸的臨床應(yīng)用提供了良好的理論和實驗依據(jù)。
動物藥理學(xué)實驗表明，丹參提取物對實驗性腦缺血具有顯著的改善作用，可縮小梗塞面積，減輕腦組織水腫，改善腦缺血動物神經(jīng)癥狀等，并且具有良好的安全性和可控性。據(jù)該課題組成員、臨床研究進(jìn)一步證明了丹酚酸對腦血管疾病的治療作用，Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床試驗中顯示丹酚酸對缺血性腦卒中具有良好的臨床療效，表現(xiàn)為能有效減輕缺血性腦血管患者的各種病理癥狀，促進(jìn)機(jī)體恢復(fù)，減少后遺癥的發(fā)生等。
值得關(guān)注的是，科研人員在大量實驗研究的基礎(chǔ)上，開發(fā)出具有良好應(yīng)用前景的丹參總酚酸凍干粉針劑。據(jù)該課題組的黎蓮娘教授介紹，由于丹酚酸極性大、性質(zhì)不穩(wěn)定，保持這些化合物的性質(zhì)和含量是制備工藝研究的關(guān)鍵�？蒲腥藛T通過對各種方法和相關(guān)條件的比較，制定了水提、醇沉、大孔樹脂分離等制備丹參總酚酸凍干粉針劑的專利工藝方法，使產(chǎn)品提取率達(dá)到 2.0%～2.5%，總酚酸含量達(dá)到 80%以上，活性最強(qiáng)的丹酚酸 B 含量達(dá)到 45%以上。用該工藝方法得到的丹參總酚酸凍干粉針質(zhì)量穩(wěn)定。
由衛(wèi)生部組織的專家組認(rèn)為，該項研究科學(xué)、系統(tǒng)，具有一定的創(chuàng)新性，達(dá)到國內(nèi)領(lǐng)先、國際先進(jìn)水平。同時，鑒定組專家還建議該課題組進(jìn)一步尋找丹酚酸含量高的品種，以降低制劑的生產(chǎn)成本和提高制劑質(zhì)量。
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