苦杏仁苷口服制劑臨床療效初探 |
發(fā)布時間:2010-08-26 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):2826 |
楊小平,張春梅,馮霞,楊俊何 (廣州醫(yī)學院第二附屬醫(yī)院,廣東廣州510260) 關鍵詞 苦杏仁苷;口服液;腦血管疾病
苦杏仁為歷版中國藥典一直收載的中藥,對苦杏仁及其制劑的研究已有將近200年的歷史?嘈尤室回灋榻禋馄酱箍、潤腸通便之中藥配方選用,單獨以苦杏仁命名的制劑為數(shù)極少,如苦杏仁止咳糖漿。國外研究表明苦杏仁的主要成分苦杏仁苷對T淋巴細胞有調節(jié)作用,因而具有一定抗腫瘤功效 l 。至今為止,對苦杏仁苷在心腦血管方面的研究仍然較少。筆者曾將大鼠腦右額顳葉,快速冰凍切片進行細胞色素氧化酶孵育染色,結果表明苦杏仁苷有明顯提高腦缺血狀態(tài)下細胞色素氧化酶活性作用 。在此基礎上,我們配制苦杏仁苷口服液試用于腦缺血損傷的病人,收到初步效果。 1 方法 1.1 苦杏仁的炮制 無論是炮制還是提取,本研究的目標是殺酶保苷。因此,綜合文獻的多種炮制方法 ,我們選定中國藥典(2005版一部附錄ⅡD)藥材炮制通則中焯的和炒相結合的炮制方法。具體操作為,先埠:取凈藥材投入10倍量沸水中,翻動約5—10 min,使種皮由皺縮至舒展,撈出,涼水稍泡,搓去種皮,干燥;后炒:取焊品置熱鍋中,不斷翻攪,用文火炒至表面微黃,種仁飽脹,有爆裂聲,出香氣約7 min,取出,放涼。我們也嘗試過微波炮制法,少量藥材效果也很好,但如果量大可能涉及設備受熱不均勻等問題,難以大批量生產。 1.2 苦杏仁苷的提取文獻方法很多 ,通過實踐比較,我們認為采用熱壓榨法為宜H)。將炮制品經(jīng)熱壓榨除去油脂,所得苦杏仁粕用熱乙醇提取2次,合并提取液,苦杏仁苷溶解于熱乙醇中,減壓回收乙醇,濃縮液冷卻后苦杏仁苷可沉淀析出。過濾,粗品用冷乙醇洗滌除去雜質,即得苦杏仁苷成品。 1.3 苦杏仁苷口服液的配制 取苦杏仁苷適量蒸餾水溶解,制成每l0 ml含苦杏仁苷250 mg口服制劑。 2 苦杏仁苷抗腦缺血的臨床初探選擇頸內動脈系統(tǒng)缺血性腦血管患者6O例,其中男28例,女22例。所有病例均經(jīng)CT/MRI證實,隨機平均分為A、B兩組。按1986全國腦血管會議評分方法進行評分。兩組病人的既往史評分,并發(fā)癥評分、治療前臨床評分、治療前血粘度、治療前血球積壓、治療前血小板聚集和兩組年齡分布均無顯著差異(P>0.05)。A組接受口服苦杏仁苷制劑,每次l0 ml,每天3次;B組接受口服愛維治,每次2片,每天3次。治療4周和6周后進行臨床效果評價,療效評價標準:基本痊愈,功能缺損減少9l一100% ,病殘程度為0一l級;顯著進步,功能缺損減少46—90% ,病殘程度為1—3級;進步,功能缺損減少率18—45% ;無變化,功能缺損減少率0一l7% ;惡化,功能缺損增加。結果表明,治療4周后,基本痊愈者,A、B兩組各為5例和4例;顯著進步者,A、B兩組各為1l例和l2例;進步者,A、B兩組各為9例和8例;無變化者,A、B兩組各為5例和6例。治療6周后,基本痊愈者和顯著進步者,A、B兩組各為25例和26例,顯著效率各為83.3% 和86.7%(P>0.05)。兩組病人均未出現(xiàn)惡化者。治療過程未發(fā)現(xiàn)任何不良反應。 3 討論 目前,治療腦缺血相關疾病的最有效藥物之一是小牛血精提取物愛維治,能促進缺氧細胞對氧和葡萄糖的提取與利用,改善能量代謝,還有抗血栓形成和促進愈合作用?嘈尤受漳苊黠@提高腦缺血狀態(tài)下細胞色素氧化酶的活力,改善能量代謝,延長細胞生存時間,促進組織細胞代謝及功能恢復和組織修復。苦杏仁苷與愛維治一樣,屬于一種腦細胞代謝賦活劑。因此,臨床效果觀察中,把愛維治作為陽性對照物是恰當?shù)。苦杏仁制劑用于治療腦缺血疾病尚在嘗試,對制劑的工藝過程研究也需進一步深入,由于苦杏仁苷遇酶可水解產生有毒物氫氰酸,這種酶存在苦杏仁種子中,可通過制備工藝不斷探索殺酶方法。但口服液進入消化道后,部分苦杏仁苷可被腸道微生物水解 ,產生毒性物質致使口服劑量無法加大,影響療效。今后的主攻方向是如何避免苦杏仁苷被水解,也為危重無法口服的病人提供靜脈給藥途徑,使藥物能發(fā)揮更大作用。 參 考 文 獻 [1]Ames MM,Moyer TP,Kovach JS,et a1.pharmacology of amygdalin(1aetrile)in Cancer patients.Cer Chemother pharmnacol,1981,6(1):51. [2]楊小平,楊俊何,黃勤,等.苦杏仁苷對腦缺血能量代謝中細胞色素氧化的影響.中藥新藥與臨床藥理,1996,7(2):5O. [3]干力生,鄒節(jié)明,袁偉恩,等.苦杏仁的炮制及有效成分提取的分析進展.分析測試技術與儀器,2005,l1(3):34. [4]車鳳斌.苦杏仁苷提取工藝研究.食品工業(yè)科技,1997,(3):11. [5]邢國秀,李楠,楊美燕,等.天然苦杏仁苷的研究進展.中成藥,2003,25(12);1007
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