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柚皮苷對酶活性的作用

近些年來,心血管循環(huán)疾病,如動脈粥樣硬化和高膽固醇血癥,已逐漸成為多種疾病的主要致死原因。有報道高膽固醇血癥可通過抑制3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶并由此降低膽固醇的生物合成速率來有效治療,柚皮苷具有抑制HMG-CoA還原酶活性的作用,以降低膽固醇生物合成量。在正常機體內(nèi),血膽固醇過高呈現(xiàn)膽固醇生物合成增加,柚皮苷與HMG-CoA結(jié)合,抑制HMG-CoA還原酶活性,使體內(nèi)LDL受體減少,達到了降低膽固醇的生物合成的目的。 Hyun等發(fā)現(xiàn)柚皮苷能夠增加乙醛還原酶(ADH)、乙醛脫氫酶(ALDH)活性、降低肝中甘油三酯及血液和肝臟中總膽固醇的含量,增加高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的含量,增加HDL-C與總膽固醇的比例,并同時降低致動脈硬化指數(shù)(AI value),促進膽固醇從血漿到肝臟的轉(zhuǎn)運和膽汁分泌排泄、抑制HDL向VLDL或LDL的轉(zhuǎn)化。因此,柚皮苷可以降低動脈硬化和冠心病的幾率。柚皮苷在0.05g• kg-1• d-1或更高的劑量時對HMG-CoA還原酶具有較強抑制作用,而且在鼠實驗中幾乎沒有表現(xiàn)出毒性或促有絲分裂性。當(dāng)以1000mg/kg的劑量給鼠口服給藥時,柚皮苷沒有產(chǎn)生毒性,對于50 kg重的人來說,這個劑量相當(dāng)于口服給藥柚皮苷50~100g/kg體重。如上所述,柚皮苷可用做有效抑制HMG-CoA還原酶活性的非毒性藥物,對循環(huán)系統(tǒng)起到良好的作用。

 

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