齊墩果酸(Oleanolic Acid)的藥理作用研究 |
發(fā)布時間:2021-02-09 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):795 |
齊墩果酸(Oleanolic Acid)異名土當歸酸,植物來源有木犀科植物女貞(Ligustrumlucidum)的干燥成熟果實和五加科植物穩(wěn)(Araliachinensis)的根皮和莖皮等。近代臨床及藥理研究表明,齊墩果酸具有降低轉(zhuǎn)氨酶作用,對四氯化碳引起的大鼠急性肝損傷有明顯的保護作用,臨床上已用于治療急性黃疸型肝炎,對慢性肝炎也有一定療效。 【中文名稱】齊墩果酸 【英文名稱】Oleanolic acid 【成分鑒別】 (1)取本品約50mg,加氯仿2ml溶解后,加硫酸2滴,振搖,靜止,氯仿液自無色(或淡黃色)漸變?yōu)榈t色。 (2)取本品少量,加乙酸酐1ml,微熱使溶解,滴加硫酸1滴,即顯紫紅色,放置后色漸變深。 (3)取本品少量,加香草醛的冰乙酸溶液(香草醛0.5g,加冰乙酸10ml溶解,即得)0.2ml,加高氯酸0.8ml,置沸水浴中加熱數(shù)分鐘,顯紫紅色,加乙酸乙酯2ml,紫紅色溶入乙酸乙酯中,放置不變色。 (4)本品的紅外光吸收圖譜所顯的各主要吸收峰應與對照品一致。 【功效及用途】 用于急、慢性肝炎的輔助治療 【性狀】本品為白色或類白色粉未,無臭 【保存】陰涼干燥、避光處。 【保質(zhì)期】 兩年 齊墩果酸的植物資源 據(jù)不完全統(tǒng)計,齊墩果酸分布于雙子葉植物中33個科119種植物中,是分布很廣的次生物質(zhì)。在五加科、葫蘆科、鐵青樹科、毛茛科等植物的根和根莖(如雪膽、梅木)中,主要以皂苷形式存在;在木樨科、龍膽科、茜草科、莧科、毛茛科等植物的葉和果中(如女貞子)主要以游離形式存在。在這些植物中以格木皮的齊墩果酸含量最高,可高達8.3%。穩(wěn)木屬植物我國約有32種,是提取齊墩果酸的重要原料。 我國可用于生產(chǎn)齊墩果酸的原料主要有青葉膽、女貞子、雪膽、遼東橡木、云南梅木和甜菜渣等。 齊墩果酸國內(nèi)的三種生產(chǎn)工藝 目前國內(nèi)有醇浸出一酸水解法、醇浸出一酸堿反復處理法和發(fā)酵一酸堿處理法三種生產(chǎn)工藝。以青葉膽粗粉的乙醇浸出物中分離得到齊墩果酸,收率為0.3%,純度在96%以上。從生產(chǎn)女貞子糖漿的藥渣中提取齊墩果酸,收率可達0.5%~0.7%,純度在93%以上。唐峰柏等對原有的女貞子提取齊墩果酸生產(chǎn)工藝進行改進,提高了收率,其方法為:女貞子原料以物理法除雜質(zhì)→乙醇連續(xù)回流浸出→水不溶物酸堿處理→精制→齊墩果酸成品。 雪膽中的齊墩果酸以皂苷形式存在,必須先浸出再酸水解。早期研究用95%及50%乙醇浸出,稀硫酸-乙醇液水解浸出物的方法,收得的齊墩果酸按生藥量計算重達4%,純度在98%以上。后改進為用5%的鹽酸一乙醇溶液回流水解水浸出的方法,簡化了工藝,提高了收率,經(jīng)放大試驗,可以用于生產(chǎn)。姚軍等對從雪膽中提取齊墩果酸進行了進一步研究,收率達7%~9.5%,其方法:雪膽粗粉經(jīng)50%乙醇浸出_浸出液用酸水解堿處理一得粗品,再經(jīng)活性炭脫色重結(jié)晶得精品。 遼東梅木(Aralia elata)中含有以齊墩果酸為苷元的三種皂苷。李樹殿報道,從遼東槐木中提取齊墩果酸的方法,工藝簡單,收率達3.9%,經(jīng)濟效益高,其工藝流程為:遼東梅木根粉→用40%~50%乙醇浸出→調(diào)醇含量至85%_析出沉淀過濾→酸堿處理→減壓濃縮_粗品(收率6%)→巧%硫酸的乙醇→水(1:1)水解→精制→精品。 ![]() 云南西雙版納制藥廠,以本地豐富的資源云南格木(五加科屬植物Aralia thomsonin)為原料,設計出一條發(fā)酵法生產(chǎn)齊墩果酸的新工藝,收率為1.5%左右,其工藝流程為:云南橡木粗粉加水自然發(fā)酵→發(fā)酵物在2.03kPa下加水分解→水解產(chǎn)物水洗堿化至pH=8~9干燥→干燥物用乙醇浸出→乙醇浸膏用堿水煮沸過濾→堿化物用水洗乙醇溶解脫色酸化至pH=1→結(jié)晶→水洗干燥→產(chǎn)品。 齊墩果酸的藥理作用 齊墩果酸能明顯降低血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,有力阻止肝細胞的變性、壞死和纖維化過程,促進肝細胞再生,加速壞死組織的修復。
齊墩果酸臨床上主要用于治療病毒性、遷延性慢性肝炎。 不良反應 偶見上腹區(qū)不適感,個別出現(xiàn)血小板輕度減少。
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