虎杖藥理作用 | 虎杖藥理作用 |
| 發(fā)布時間:2021-02-28 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):995 |
| 虎杖藥理作用 1.對心血管系統(tǒng)的作用 蒽醌注射液對麻醉兔有明顯降壓作用。連續(xù)給藥幾次后，藥量蓄積，小劑量即可引起血壓驟降甚至死亡。蒽醌注射液對麻醉兔有明顯減慢心率作用，未發(fā)現(xiàn)心電圖有其它改變。白藜蘆醇葡萄糖甙(PD)注射液可使失血性休克大鼠在休克時減低的心輸出量和每搏指數(shù)提高一倍左右，使總外周阻力下降到接近正常，使燒傷后下降的心輸出量恢復至傷前的91%，心室功達100.1%，全身外周阻力恢復到接近正常，動物存活率明顯提高。PD對正常大鼠離體工作心臟有明顯的正性肌力作用，但不加快心率，能對抗普萘洛爾的負性肌力作用，還能對抗苯巴比妥鈉所致心力衰竭。PD0.05.0.15.0.45mmol／L能明顯加快細胞搏動率，并可被尼索地平、普萘洛爾和酚妥拉明阻斷。PD0.05和0.15mmol／L能使缺糖、缺氧損傷后6小時和9小時及PD0.15mmol/L能使氯丙嗪損傷后9小時心肌細胞LDH釋放量顯著降低。提示PD對缺糖、缺氧及氯丙嗪損傷的心肌細胞有保護作用。虎杖能增加心肌營養(yǎng)血流量，但作用可被心得安所降低。體內(nèi)實驗表明，PD5mg／kg明顯抑制ADP和AA誘導的血小板聚集作用；而對Ca2+誘導的血小板聚集也有一定的抑制作用，以給藥后60分鐘時抑制作用更為顯著。體外實驗表明，PD0.6.2.6.10.4μg/ml明顯地抑制ADP、AA和Ca2+誘導的血小板聚集作用，而對凝血酶誘導的血小板聚集作用不顯著。PD10.4μg/ml和育亨賓0.22μg／ml對終濃度為0.09-1.50μg/mlCN誘導的血小板聚集作用均有顯著抑制作用。PD有改善微循環(huán)和興奮肌心細胞的作用，在體內(nèi)外都有抑制ADP誘導的兔血小板聚集作用。PD能明顯地抑制ADP和腎上腺素誘導的人血小板聚集，前者的抑制率為15.2-29.7%，后者的抑制率為21.9-45.9%。PD6.7-107.2umol／L明顯抑制AA和ADP誘導的兔血小極聚集和TXB2的產(chǎn)生，血小板聚集的抑制率分別為48-90%和43-69%；TXB2產(chǎn)生的抑制率分別為50-87%和43-68%；血小板聚集的抑制率和TXB2產(chǎn)生的抑制率間呈顯著正相關(guān)。PD有擴張腸系膜微血管的作用。采用兔離體血管容積法觀察到PD1.71mmol／L可非競爭性抑制去甲腎上腺素收縮肺動脈的作用。4.09mmol／L及5.12mmol／L可舒張兔離體肺動脈，5.12mmol／L可舒張兔離體頸動脈。PD對肺動脈的舒張作用可被B-腎上腺素受體阻滯劑普萘洛爾減弱。PD可以使燒傷后收縮型血管轉(zhuǎn)變?yōu)閿U張型，減少血栓形成。PD對大鼠不可逆性失血性休克時血壓的影響：靜脈注射不同劑量的PD和回輸放出的血液后，可使動脈血壓穩(wěn)定上升，使休克時縮窄的細動脈口徑恢復，毛細血管開放，動物存活率明顯提高。PD的作用效果與劑量增加有一定的趨勢。
2.保肝作用：PD、白藜蘆醇(Resveratrol)對口飼過氧化玉米油所致大鼠肝損害有治療作用，主要結(jié)果為： 2.1.部分制止大鼠肝中過氧化類脂化合物的堆集(TC、TG、PC、LPO的蓄積)。2.2.降低小鼠血清中的GOT和GPT的水平，降低LPO和減少血清FFA、血清中的TC、TG、HDL-ch水平不變；(3)阻止過氧化物在鼠肝內(nèi)微粒體ADP和N-ADPH所誘導。對飲用玉米油-膽固醇-膽酸酸性混合物的小鼠的實驗結(jié)果表明，PD、白藜蘆醇影響類脂新陳代謝為：。 2.3.服用白藜蘆醇對TC、TG在肝中積聚有一定抑制作用；PD對血清TG和LDL-ch的提高有一定抑制作用；減少了致動脈粥樣硬化指數(shù)。 2.4.白藜蘆醇和PD減少了在小白鼠肝中的14C-軟脂酸的脂肪生成�；⒄取⑿√锘S煎劑能明顯降低血清肝紅素量和降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力的作用，但無利膽作用。
3.抗菌、抗病毒作用：大黃素、7-乙酰基-2-甲氧基-6-甲基-8-羥基-1，4-萘醌具有抗菌活性。白藜蘆醇體外抗菌試驗表明：其對導致頑癬、汗皰狀白癬的深紅色發(fā)癬菌、趾間發(fā)癬菌具有強力抗菌性能，并對枯草桿菌、藤黃八迭菌等有較強的殺菌作用。大黃素、PD、大黃素-8-葡萄糖甙對金黃色葡萄球菌、肝炎雙球菌有抑制作用。虎杖中含有的一種黃酮類物質(zhì)對金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌、變形桿菌有抑制作用。10%虎杖煎液對單純皰疹病毒、流感亞洲甲型京科68-1病毒及�？散蛐筒《�(ECHO11)均有抑制作用。3%煎液對479號腺病毒3型、72號脊髓灰質(zhì)炎Ⅱ型、44號�？�9型、柯薩奇A9型及B5型、乙型腦炎(京衛(wèi)研I株)、140號單純皰疹等7種代表性病毒株均有較強的抑制作用。虎杖單體Ⅰ和Ⅱ可使乙型肝炎抗原滴度降低8倍。 4.鎮(zhèn)咳平喘作用：用電刺激貓喉上神經(jīng)法實驗表明大黃素、PD、復方陰陽蓮(虎杖、十大功勞、枇杷葉煎劑均有鎮(zhèn)咳作用。用小白鼠恒壓氨霧法也顯示PD有鎮(zhèn)咳作用�；⒄�7.5%煎液能對抗組胺引起的豚鼠氣管收縮加藥5分鐘后，對抗強度為75%，故有一定平喘作用，但其作用強度不如氨茶堿。對乙酰膽堿引起的氣管收縮無對抗作用。 5.對培養(yǎng)人臍靜脈內(nèi)皮細胞釋放前列環(huán)素(PGI2)及形態(tài)學的影響：用放射免疫分析法測定培養(yǎng)液中6-keto-PGF1a濃度的方法研究了PD對原代培養(yǎng)的人臍靜脈內(nèi)皮細胞釋放前列環(huán)素的影響，結(jié)果表明PD有呈劑量依賴增加PGI2釋放的作用，PD0.46.0.15mmol／L作用10分鐘時，6-keto-PGF1a增加顯著，且前者的作用至30分鐘時仍非常界著，但低于0.15mmol／L劑量時則無增加作用。未見PD對細胞形態(tài)學產(chǎn)生影響。 6.抗腫瘤作用：蒽醌類化合物能抑制人早幼粒白細胞(HL-60)細胞其作用機理主要是抑制細胞DNA和RNA的合成以大黃素的細胞毒作用最強，在100umol／L(約40μg/ml)濃度下對DNA的前體物［3H-Me］dThd摻入抑制作用順序是：大黃素、大黃素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙＞大黃素甲醚＞大黃素-8-O-D-葡萄糖甙＞大黃酸＞虎杖甙。對RNA前體物［5.3H］cyd摻入抑制作用要小些，其順序是：大黃素＞大黃素甲醚＞大黃素甲醚-8-O-D-葡萄糖甙，虎杖甙。大黃素比其葡萄糖甙具有更強的細胞毒作用，而其他成分沒有這種構(gòu)效關(guān)系�？诜⒄燃鍎�10天，對小鼠艾氏腹水癌的抑瘤率為35.3%，并能延長動物存活時間。大黃素對小鼠肉瘤、小鼠肝瘤、小鼠乳腺癌、小鼠艾氏腹水癌、小鼠淋巴肉瘤、小鼠黑色素瘤及大白鼠瓦克癌等7個瘤株的抑制率均在30%以上。 7.降血糖作用：家免靜脈注射從虎杖中提得的草酸，可引起低血糖性休克�；⒄瓤山档蛯嶒炐詣游锾悄虿〉陌l(fā)生率和死亡率。 8.降血脂作用：白黎蘆醇甙給正常大鼠灌胃200mg／kg，連續(xù)7天，能明顯降低血清膽固醇，而虎杖煎劑無明顯作用，可能因煎劑中白黎蘆醇含量較少所致。 9.止血作用：虎杖煎劑作用，對外傷出血有明顯止血作用，內(nèi)服對上消化道出血也有止血作用。 10.其它作用：虎杖提取物有解熱鎮(zhèn)痛作用。白黎蘆醇甙與戊巴比妥鈉及氨基甲酸乙酯有協(xié)同作用，能明顯延長小鼠睡眠時間�；⒄燃鍎⿲C傷創(chuàng)面有收斂、防止感染和消炎作用。此外，一定濃度的大黃素可引起小腸肌張力增高，收縮振幅增大，增大劑量則可抑制小腸活動。
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