苦杏仁苷簡(jiǎn)介 | 苦杏仁苷簡(jiǎn)介 |
| 發(fā)布時(shí)間:2011-01-25 信息來(lái)源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):3364 |
苦杏仁苷是傳統(tǒng)中藥苦杏仁中的有效成分 ,人們對(duì)它的研究已有近二百年的歷史 ,早在1803 年 Schrader 在研究苦杏仁成分時(shí)就發(fā)現(xiàn)了此類物質(zhì) ,直到 1830 年 Robiquet 等從中分離出苦杏仁苷 ,迄今它已成為醫(yī)藥上常用的祛痰止咳劑、輔助性抗癌藥物 ,苦杏仁苷廣泛存在于杏、桃、李子、蘋果、山楂等多種薔薇科植物果實(shí)的種子中 ,尤其在苦杏仁中含量較多 ,大約在 2 %～3 %�？嘈尤受�20世紀(jì)初從杏核中提出，1920年美國(guó)首次采用苦杏仁苷治療腫瘤，Ernest Krebs博士是第一個(gè)將其使用于醫(yī)藥的人，并認(rèn)為是維生素，命名為B17。美國(guó)曾將其通過(guò)FDA認(rèn)可，20世紀(jì)60年代又刪除，至今不允許使用。比利時(shí)、意大利、墨西哥、菲律賓等20個(gè)國(guó)家允許使用與制造苦杏仁苷。對(duì)人體的功能存在爭(zhēng)議。 苦杏仁苷分子由一單元苯甲醛、一單元?dú)淝杷岷蛢蓡卧咸烟墙M 1.鎮(zhèn)咳平喘作用 苦杏仁苷內(nèi)服后 ,可在體內(nèi)分解為氫氰酸和苯甲醛 ,氫氰酸對(duì)呼中樞可產(chǎn)生一定的抑制作用 ,使呼吸運(yùn)動(dòng)趨于安靜而達(dá)到鎮(zhèn)咳平喘的作用�？嘈尤受諏�(duì)油酸型呼吸窘迫癥動(dòng)物可促進(jìn)肺面活性物質(zhì)的合成 ,并使病變得到改善。 2.抗腫瘤作用 苦杏仁苷具有良好的抗腫瘤作用 ,被用作治療癌癥的輔助藥物。實(shí)驗(yàn)表明，苦杏仁苷的化學(xué)性質(zhì)不活躍，對(duì)健康組織影響很少，僅侵犯和破壞癌細(xì)胞�？嘈尤受盏幕钚猿煞质且环N天然產(chǎn)生的氰化物，是人體代謝的產(chǎn)物，只能在癌細(xì)胞中發(fā)揮作用。在健康的肝臟、腎臟、脾臟、和白細(xì)胞中，存在的β—葡萄苷酶作用于苦杏仁苷后產(chǎn)生氰化物和苯甲醛，二者協(xié)同毒性增強(qiáng)，機(jī)體存在硫氰酸酶是一種保護(hù)酶可將氰化物轉(zhuǎn)變無(wú)毒的硫氰酸鹽（降壓、協(xié)助機(jī)體合成B12）。腫瘤細(xì)胞無(wú)硫氰酸酶，苯甲醛可氧化為安息香酸——抗風(fēng)濕、防腐、止痛，在發(fā)病部位充斥天然止痛劑。氰化物和苯甲醛協(xié)同破壞癌細(xì)胞。支持苦杏仁苷的學(xué)者通過(guò)調(diào)查與實(shí)驗(yàn)認(rèn)為：古希臘與羅馬人2000多年前就使用苦杏仁苷入藥，中國(guó)人也用苦杏仁治療癌癥。非洲和菲律賓土著人以木薯為主食，很少患腫瘤。將苦杏仁苷制劑用于晚期癌癥患者的治療 ,可使癥狀改善 ,存活期延長(zhǎng)。將苦杏仁苷用于癌性胸水的治療 ,發(fā)現(xiàn)苦杏仁苷對(duì)癌性胸水有一定程度的控制和緩解作用。將苦杏仁苷按 300mg· kg - 1, 400mg· kg - 1,600mg· kg - 1劑量給移植性肝癌小鼠腹腔注射 10～14d ,其肝癌治愈率分別為 72 % ,60. 8 % ,61 %。移植性肝癌小鼠肝臟微粒體細(xì)胞色素 P2450 含量比正常小鼠顯著下降。當(dāng)苦杏仁苷給藥 10d ,腫瘤生長(zhǎng)被抑制的小鼠 P2450 含量達(dá)到正常水平。苦杏仁苷對(duì)子宮頸癌JJC26 株的抑制率為 50 %～70 %。苦杏仁苷及其水解所產(chǎn)生的氫氰酸和苯甲醛體外試驗(yàn)均被證明有抗癌作用 ,癌細(xì)胞內(nèi)硫氫化酶較正常細(xì)胞少 ,因此對(duì)苦杏仁苷水解釋放出氫氰酸的解毒能力較差 ,苦杏仁苷加苯甲醛或苦杏仁苷加β 2葡糖苷酶可明顯提高抗癌效力 ,已發(fā)現(xiàn)癌細(xì)胞無(wú)氧酵解占優(yōu)勢(shì) ,其產(chǎn)物乳酸形成的偏酸性環(huán)境有利于提高β 2葡糖苷酶的活性 ,促使苦杏仁苷在癌細(xì)胞中水解出較多的氫氰酸和苯甲醛而發(fā)揮更強(qiáng)的抗癌作用。 3.對(duì)消化系統(tǒng)的影響 苦杏仁苷在經(jīng)酶作用分解形成氫氰酸的同時(shí) ,也產(chǎn)生苯甲醛 ,后者可抑制胃蛋白酶的活性 ,從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物以500mg· kg - 1的劑量對(duì)四氯化碳處理的大鼠給藥 ,發(fā)現(xiàn)它能抑制 AST、 AL T水平和羥脯氨酸含量的升高 ,并抑制優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間的延長(zhǎng)。在病理學(xué)上 ,杏仁水溶部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物能抑制鼠肝結(jié)締組織的增生 ,但不能抑制 D2半乳糖氨引起的鼠 AST、 AL T水平升高。 4.其他作用 苦杏仁苷可特異性地抑制阿脲所致血糖升高 ,作用強(qiáng)度與血液中苦杏仁苷濃度有關(guān)。苦杏仁苷還具有抗凝血作用。小鼠熱板法和醋酸扭體法證實(shí)苦杏仁苷有鎮(zhèn)痛作用且無(wú)耐受性;小鼠給予苦杏仁苷后無(wú)豎尾反應(yīng)和烯丙嗎啡誘發(fā)的跳躍反應(yīng)。苦杏仁苷 15mg·只- 1,35mg·只- 1給小鼠肌注 ,可明顯促進(jìn)有絲分裂原對(duì)小鼠脾臟 T 淋巴細(xì)胞的增殖。將大鼠鼠腦右額顳葉快速冰凍切片進(jìn)行細(xì)胞色素氧化酶孵育染色 ,染色系統(tǒng)通過(guò)顯微電視圖像測(cè)量系統(tǒng)觀察 ,數(shù)據(jù)經(jīng)微機(jī)處理 ,結(jié)果表明苦杏仁苷有明顯提高腦缺血狀態(tài)下細(xì)胞色素氧化酶活性的作用�？嘈尤受赵谧罴褲舛确秶妥饔脮r(shí)間內(nèi)能提高人腎成纖維細(xì)胞( KFB)分泌的 I型膠原酶活性的作用 ,抑制人腎 KFB 增值和 I型膠原的表達(dá) ,促使人腎 KFB 凋亡。苦杏仁苷與冬蟲(chóng)夏草聯(lián)合作用與體外原代單層培養(yǎng)得大鼠纖維肝肝細(xì)胞 ,用 EL ISA 方法監(jiān)測(cè)表明苦杏仁苷與冬蟲(chóng)夏草具有明顯提高大鼠纖維肝肝細(xì)胞合成分泌白蛋白的作用。以 99Mtc2植酸鈉注入小鼠或肝組織印片 Ag2NOR法觀察苦杏仁苷對(duì)小鼠肝細(xì)胞吞噬功能或 rDNA活化作用的影響 ,結(jié)果表明苦杏仁苷對(duì)其吞噬功能及 rDNA的活化均有非常明顯的促進(jìn)作用。 5.毒性 苦杏仁苷的急性毒性試驗(yàn) LD50小鼠靜脈注射為25g· kg - 1;大鼠靜脈注射為 25g· kg - 1,腹腔注射為 8g·kg - 1。最大耐受量:小鼠兔犬靜注和肌注均為 3g· kg - 1,口服均為0. 075g· kg - 1。人靜脈注射為5g(約0. 07g· kg - 1)。小鼠按 500mg· kg - 1靜注 10 只 ,均未死亡 ,而以同樣劑量灌胃給藥 ,則 10 只死亡 8 只�？诜o藥的毒性所以大于靜脈給藥 ,研究證明主要是由于苦杏仁苷被腸道微生物水解產(chǎn)生較多的氫氰酸所致 ,如果處理小鼠使其腸道內(nèi)微生物抑制 ,則胃腸給藥 300mg· kg - 1未出現(xiàn)死亡現(xiàn)象 ,如未經(jīng)處理 ,則相同劑量死亡率為 60 %。人口服B17 (苦杏仁苷)每日 4g ,持續(xù)半個(gè)月或靜脈注射一個(gè)月可見(jiàn)毒性反應(yīng) ,以消化系統(tǒng)較為多見(jiàn) ,此外還表現(xiàn)為心電圖 T 波改變、房性早博 ,停藥后以上毒性反應(yīng)均可消失。如果劑量減為每日口服 0. 6～1g ,則可避免毒性。 6.苦杏仁苷分離提取研究進(jìn)展 提取苦杏仁苷可采用 80 %乙醇或加水煮沸數(shù)分鐘 ,殘?jiān)铀檬兔鸦蚵确绿崛〕ブ苄猿煞?,亦可用乙酸乙脂等溶劑進(jìn)行液液分配萃取或用甲醇與乙酸乙酯恒沸混合溶劑提取 ,這樣可避免大量極性化合物如糖、氨基酸、肽類成分溶出;或?qū)⑺盟合扔么姿徙U、聚酰胺或混合型離子樹(shù)脂等進(jìn)行預(yù)處理 ,除去其中酸性、酚性及離子性化合物 ,經(jīng)處理后的水液減壓濃縮 ,再用柱層析進(jìn)行分離純化 ,其填料一般是硅膠、硅藻土、硅酸鎂、活性炭、纖維素或彼此聯(lián)合使用。由于苦杏仁苷在冷乙醇中的溶解度很小 ,在熱乙醇中的溶解度很大 ,所以亦可采用乙醇做結(jié)晶溶劑提取苦杏仁苷 ,原料經(jīng)過(guò)預(yù)處理和壓榨 ,用 95 %的乙醇浸提兩次后進(jìn)行脫脂處理 ,得到脫脂粕 ,脫脂粕經(jīng)過(guò)粉碎后 ,用沸醇回流裝置進(jìn)行萃取 ,經(jīng)結(jié)晶、重結(jié)晶和純化 ,便可得到苦杏仁苷。蘇碧茹等用正交實(shí)驗(yàn)法進(jìn)行了苦杏仁成分提取工藝的優(yōu)選研究 ,他們選取溶媒濃度、溶媒量、提取時(shí)間、提取次數(shù)為試驗(yàn)因素 ,得出最佳工藝條件為 95 %乙醇提取兩次 ,每次 1h ,6 倍量乙醇為最佳工藝 ,由此工藝制得苦杏仁霜。 苦杏仁苷具有明確的生理、藥理活性。在苦杏仁苷的分析研究方面 ,人們已作了大量的工作 ,苦杏仁苷的分析檢測(cè)方法比較完善 ,但國(guó)內(nèi)對(duì)苦杏仁苷分離提取工藝的深入研究較少 ,所以對(duì)苦杏仁苷提取工藝進(jìn)行系統(tǒng)的研究并進(jìn)行藥品開(kāi)發(fā)具有重要應(yīng)用價(jià)值。 產(chǎn)品鏈接： 杜仲提取物 綠原酸 金銀花提取物 苦杏仁苷 枇杷葉提取物-熊果酸 大花紫薇提取物-科羅索酸 上禾生物 專注植提 精于高純 基于您對(duì)天然產(chǎn)物需求持續(xù)創(chuàng)新 |
成。其分子式為 C20 H27NO11 ,結(jié)構(gòu)式：
