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張友勝1,2  寧正祥1  胡閆勇1

（華南理工大學(xué)博士后流動站；湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)儀器科技學(xué)院）

關(guān)鍵詞：分布與含量；藥理作用；黃酮類化合物,二氫楊梅素

    二氫楊梅素（3，5，7，3’，4’，5’-六羥基2，3雙氫黃酮醇 ampelopsin/dihydromyricetin）又名雙氫楊梅樹皮素、福建茶素、白蘞素、蛇葡萄素等，是黃酮類化合物的重要一員。該化合物首次由Kotake和Kubota于1940從葡萄科蛇葡萄屬植物福建茶即楝葉玉葡萄A.Meliaefoia的葉中分離到，命名為蛇葡萄素。近幾來，隨著回歸大自然和綠色革命的興起，國內(nèi)外對二氫楊梅索的研究逐漸活躍，相應(yīng)地取得了一定的研究成果。

1.分布與含量

    據(jù)天然活性成分簡明手冊介紹，該化合物廣泛存在于松柏類植物和木材中，如松屬（pinus）和雪松屬（cedrus）樹皮中，也存在于木本被子植物，如杜娟花科植物殊砂杜娟（Rhodendron cinnabariuunm）葉、連香樹科植物連香樹（Cer cidiphyllum japonicus）木材中，是一種抗氧化劑。據(jù)植物成分手冊介紹，該植物存在于楊梅科、杜娟科、藤黃科、大戟科等植物中，極抗癌、利膽和抗炎作用。近十年來，隨著黃酮類化合物成為天然植物活性成分的研究熱點后，該化合物也受到人們的重視和關(guān)注，但由于在以上植物中存在含量不高的因素，一直無法進(jìn)行大規(guī)模的應(yīng)用和實驗，直到在蛇葡萄科中發(fā)現(xiàn)并提取之后才引起人們極大的關(guān)注和重視。從目前研究情況表明，二氫楊梅素大量存在于葡萄科植物中，如顯齒蛇葡萄（A.grossedentata）、粵蛇葡萄（A·can toniesis）、羽葉蛇葡萄（A.chaffanjoni）、蛇葡萄（A. sinica）、東北蛇葡萄（A.brevipedunculata）、Ampelopsis Radix、光葉蛇葡萄（A.sinica var.hancei）等，尤其是在蛇葡萄屬植物中更是大量存在，如廣泛分布于我國的廣東、廣西、云南、湖南、湖北、江西等省區(qū)的顯齒蛇葡萄植物的幼嫩莖葉中含量達(dá)27％～28％，最高部位可達(dá)40％以上；粵蛇葡萄中幼嫩莖葉中含量可達(dá)25％以上。二氫楊梅素作為黃酮類成分中的重要一員，在天然植物中單體含量如此之高，實屬罕見。

2.藥理功能及機(jī)理

2.1消炎、止咳、祛痰、鎮(zhèn)痛

    林建峰等（1995）證實其對小鼠巴豆油性耳廓水腫、大鼠角叉菜膠性、甲醛性足跖腫脹及腹腔毛細(xì)血管通透性、急性、亞急性炎癥的滲出過程均有抑制作用；對小鼠醛酸性扭體反應(yīng)和熱水反應(yīng)顯示有一定的鎮(zhèn)痛作用，能提高小鼠的痛閾水平。鐘正賢等（1998）在給小鼠做了一系列的實驗，結(jié)果表明：二氫楊梅素大小劑量組（1.0g·Kg-1，0.5g· Kg-1）和陽性對照藥氯化膿（1.0g·Kg-1）的酚紅排泌量，與對照組比較均有明顯升高，證實二氫楊梅索有明顯社痰作用；同時，二氫楊梅素能明顯延長咳嗽潛伏期和減少咳嗽次數(shù)，其中大劑量組（1.0g·Kg-1）的止咳作用強(qiáng)度與對照組咳必清相當(dāng)。

2.2抑菌

    Matsumo to T、Tahara S在進(jìn)行植物次生代謝物抑制真菌篩選實驗中發(fā)現(xiàn)，從Salix sachalinensis中提取的二氫楊梅素對Cladosporium herbarum真菌具極強(qiáng)的抑制作用，但若將二氫楊梅索合成為甲酯，則其甲酯的抑菌能力為其抑菌能力的4倍。熊大勝等（1999）用顯齒蛇葡萄幼嫩莖葉提取物進(jìn)行抑菌實驗結(jié)果表明，其對金黃葡萄球菌、枯草桿菌均有很強(qiáng)的抑制作用，對黑曲霉、黃曲霉、青霉及交鏈霉均有不同程度的抑制效果。對黑曲霉、黃曲霉最低抑菌濃度分別為0.7％、1.1％，對金黃葡萄球菌、枯草桿菌最低抑菌濃度均小于0.07％。

2.3抗高血壓

    周天達(dá)等、劉建新等證實二氫楊梅素能拮抗去甲腎上腺素（NE）和高K+所致的兔胸主動脈條收縮，顯示雙氫楊梅樹皮素對腸平滑肌和主動脈條的α受體具阻斷作用。周天達(dá)等進(jìn)一步證實，二氫楊梅素對NE所引起的依賴內(nèi)Ca2+釋放的收縮有明顯的抑制作用，對NE依賴細(xì)胞外 Ca2+性收縮僅在較高濃度時才顯示抑制作用，提示雙氫楊梅樹皮素對電壓依賴性鈣通道（PDC）有選擇性阻滯作用，有望開發(fā)為抗高血壓藥。

2.4消脂

    鐘正賢等采用喂高脂乳劑小鼠高血脂癥模型實驗證實，模型組血清TC、TG值明顯升高，HDL－C值下降。與模型組比較，二氫楊梅索大小劑量組均能抑制高脂乳劑引起的血脂升高，具降脂作用，其作用強(qiáng)度與對照藥安妥明相似。

2.5保肝護(hù)肝

    Oshima Y等從Ampelopsis brevipedunculata Var. hancei的根中分離了二氫楊梅素F和G（Ampelopsins F、G），其表現(xiàn)出明顯的抗四氯化碳和半乳糖胺所導(dǎo)致的肝損傷，之后其又證實了ampelopsin E和反式ampelopsin E表現(xiàn)出抗肝炎毒素作用。鐘正賢等保肝作用實驗證實，二氫楊梅素能明顯抑制四氯化碳所致小鼠血清谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT），谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）活性升高以及降低血清總膽紅素（T－BIL），顯示其有明顯的降酶退黃的保肝作用。Yabe等用東北蛇葡萄Ampelopsis brevipedunculata（Uaxim.）Trautv.（vtaeae）中提取的二氫楊梅素進(jìn)行了通過鐵酸刺激引起的老鼠肝損傷的實驗。實驗中，通過測定胞內(nèi)外LDH（乳酸脫氫酶Lac tate dehydrogenase）值以及胞內(nèi)LDH進(jìn)入培養(yǎng)介質(zhì)的百分率，以此評估肝損傷程度。結(jié)果表明，其可以減少LDH高水平的自發(fā)發(fā)生以及由鐵酸刺激而引起的LDH高水平釋放，其程度接近由抗氧化劑（SOD、丙酮酸鹽酯和二甲亞砜）所引起的水平。同時對四氧化碳、D-半乳糖胺以引起的肝損傷亦表現(xiàn)出抗性作用。二氫楊梅索保肝護(hù)肝機(jī)理基本上得到了明確。主要是其可抑制肝性M細(xì)胞膠原纖維的形成，從而達(dá)到治療肝病的目的。在老鼠肝細(xì)胞組織培養(yǎng)中，肝細(xì)胞移植后很容易產(chǎn)生膠原纖維，但二氫楊梅素則可抑制膠原纖維的形成，已形成的膠原纖維則被分散成小微塊。

2.6調(diào)節(jié)植物花色

    該實驗主要應(yīng)用在康乃馨花色調(diào)節(jié)上。在自然界中，藍(lán)色康乃馨是非常罕見的，培育藍(lán)色康乃馨一直受到園藝學(xué)家的重視和關(guān)注。康乃馨花表現(xiàn)為藍(lán)色與否主要是由其中翠雀素苷所引起。Holton－TA和Tanaka－Y通過花色素路線培育了藍(lán)色康乃馨。即將二氫楊梅素注入白、紅和雜色康乃馨葉細(xì)胞中作底物，在胞內(nèi)合適的PH（7.0）、溫度（30℃）和3’，5’-二羥基黃酮還原酶作用下，二氫楊梅素可朝翠雀素苷方向轉(zhuǎn)化，從而使得其花色表現(xiàn)為藍(lán)色，使白、紅和雜色康乃馨轉(zhuǎn)化為藍(lán)色康乃馨。其后的研究，不少學(xué)者從基因水平對此進(jìn)行了解釋和論證。

2.7解輕乙醇中毒

    Hase－K等人在進(jìn)行解除酒精中毒劑實驗中發(fā)現(xiàn)，用從H.dslcis中提出的二氫楊梅索作為解除酒精中毒劑效果最佳；之后，在進(jìn)行機(jī)理研究時發(fā)現(xiàn)，二氫楊梅索減輕乙醇中毒的原理主要是保護(hù)肝，減輕乙醇對肝的損傷。劉建新等用顯齒蛇葡萄植物水煎劑進(jìn)行了解酒實驗，結(jié)果顯示隨其水煎劑濃度的加大，跌倒反應(yīng)百分率和步態(tài)不穩(wěn)百分率下降，證實其具緩解酒醉反應(yīng)，促進(jìn)醒酒的作用，盡管劉建新用的不是二氫楊梅素單體，但顯齒蛇葡萄植物水煎劑的主要成分為二氫楊梅素，從中也可發(fā)現(xiàn)二氫楊梅素的減輕乙醇中毒的作用。

3. 結(jié)語

    且蛇葡萄資源分布廣、容易野生變家植，是自然界中難得的一種可直接應(yīng)用的富含黃酮類成分的珍貴植物資源。因此，作者建議加快對二氫楊梅索的直接應(yīng)用研究和對蛇葡萄植物生化特征進(jìn)行更深入的研究。