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熊果苷的生產(chǎn)工藝

植物提取法

熊果苷是一種天然存在的活性物質(zhì)，從含有熊果苷的植物中提取是一種可行的辦法。該法主要以熊果屬的植物葉子為原料，利用有機(jī)溶劑提取、萃取、柱層析等分離純化手段，得到熊果苷提取物。早在1930年就有報(bào)道，厚葉巖白菜的葉中含有熊果苷，后相繼在烏飯樹(shù)、越橘、熊果和梨樹(shù)的葉中發(fā)現(xiàn)熊果苷。1996年，Matsuda等從6種熊果苷中得50%乙醇提取物，因?yàn)樾芄�苷在植物中的含量很低，�?dǎo)致提取工藝特別繁雜，提取的產(chǎn)品純度低，產(chǎn)品提取成本高，在其他制備方法發(fā)展起來(lái)后，植物提取不再具有競(jìng)爭(zhēng)優(yōu)勢(shì)。

化學(xué)合成法

熊果苷化學(xué)合成的一般程序是由葡萄糖和對(duì)苯二酚在適當(dāng)?shù)谋Ｗo(hù)后，進(jìn)行糖苷化反應(yīng)，然后脫保護(hù)而得，葡萄糖一般采用全乙�；�保護(hù)的葡萄糖或葡萄糖基溴苷進(jìn)行反應(yīng)。對(duì)苯二酚具有兩個(gè)酚羥基，為了避免雙糖基化產(chǎn)物，一般用乙�；�、苯甲�；�或芐基等保護(hù)其中一個(gè)羥基。

酶轉(zhuǎn)化法

酶轉(zhuǎn)化法主要是利用糖基轉(zhuǎn)移酶的轉(zhuǎn)糖基作用�？梢詮闹虚g體如寡糖核苷二磷酸糖脂等物質(zhì)上切下一個(gè)糖基，然后特異性地轉(zhuǎn)移到受體上，具有高度的立體區(qū)域選擇性，所以形成的產(chǎn)物特異性較高，這種方法可以有效地克服一些化學(xué)法合成純度不高、同分異構(gòu)體較多的缺點(diǎn)，用來(lái)高效合成產(chǎn)物。已報(bào)道過(guò)的糖基轉(zhuǎn)移酶包含：CGT酶、葡萄糖苷酶、淀粉酶和蔗糖磷酸化酶等。酶合成法制備熊果苷的產(chǎn)率較低，可能是由于對(duì)苯二酚的對(duì)羥苯基的空間位阻效應(yīng)比較大，同時(shí)也由于反應(yīng)物在有機(jī)溶劑中的溶解度比較小，阻礙了熊果苷的生成。

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