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關(guān)鍵詞】  貫葉連翹 貫葉金絲桃 藥理活性　上禾生物 化學(xué)成分

貫葉連翹(Hypericum perforatum L.)，又名貫葉金絲桃、圣約翰草(St.John’s wort)、小對(duì)葉草、千層樓，是藤黃科金絲桃屬植物，具有清熱解毒、抗菌消炎、消腫止血、利濕止痛、促進(jìn)傷口愈合等功效。隨著現(xiàn)代藥理活性研究的深入，其主要活性成分金絲桃素在抗病毒、抗抑郁、抗腫瘤等方面的作用越來越突出，概述如下。

1  藥理活性

1.1  抗病毒作用  貫葉連翹提取物中的金絲桃素和偽金絲桃素具有抗病毒的作用。近年來發(fā)現(xiàn)金絲桃素對(duì)多種逆轉(zhuǎn)錄病毒包括艾滋病病毒(HIV)、包膜病毒、乙型和丙型肝炎病毒有一定抗病毒作用。據(jù)報(bào)道，已有人完成了貫葉金絲桃提取物抗艾滋�、蚱谂R床試驗(yàn)［1］。HY的抗病毒作用范圍廣,通過體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)對(duì)單純皰疹病毒(HSV)、副流感病毒、牛痘病毒、皰疹口炎病毒、莫洛尼鼠白血病病毒、H5N1和H9N2亞型禽流感病毒、鼠巨噬細(xì)胞病毒(MCMV)、辛德比病毒(Sindbi virus)均有殺滅和抑制作用，對(duì)人巨噬細(xì)胞也有抑制作用。

金絲桃素具有光敏活性和光動(dòng)作用，它的抗病毒機(jī)制與其光敏活性有關(guān)。在光照條件下，金絲桃素吸收光子，激發(fā)單線態(tài)氧，釋放能量，進(jìn)而破壞細(xì)胞膜，影響蛋白質(zhì)和核酸的正常生理功能。其可能通過兩種方式作用于病毒：即直接攻擊病毒粒子，可能直接攻擊有脂質(zhì)被膜的病毒的膜成分；或是作用于病毒感染的細(xì)胞。這兩種方式均可用光照加強(qiáng)其作用效果。

1.2  抗腫瘤作用  分子藥理學(xué)和臨床試驗(yàn)證實(shí)，金絲桃素可選擇性地富集在腫瘤組織周圍，而對(duì)健康組織損傷很小，金絲桃素的抗腫瘤活性與其光敏活性和光動(dòng)作用有關(guān)，當(dāng)其到達(dá)腫瘤組織后受日光照射時(shí)，則會(huì)通過誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡和壞死實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤細(xì)胞的毒性作用。劉興吉等研究了金絲桃素對(duì)大鼠C6膠質(zhì)瘤的體外細(xì)胞毒性［2��3］及對(duì)大鼠膠質(zhì)瘤的抑制作用，并對(duì)金絲桃素的作用機(jī)制進(jìn)行了探討［4］。許多體內(nèi)及體外的實(shí)驗(yàn)均表明了金絲桃素對(duì)喉癌［5］、肺癌［6］等具有抗腫瘤作用，金絲桃素的光敏活性也被用于癌癥的早期診斷，研究表明金絲桃素在膀胱癌早期診斷中的敏感性和特異性可分別高達(dá)94％和95％，而且在診斷和手術(shù)過程中都沒有發(fā)現(xiàn)光致退色現(xiàn)象［7］。

2  化學(xué)研究

關(guān)于金絲桃素的研究，目前國(guó)內(nèi)大多還處于藥理臨床研究階段［8］，本研究組力求從分子水平上研究金絲桃素與HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的相互作用，以探討金絲桃素類化合物抗病毒作用機(jī)理。采用InsightⅡ程序研究金絲桃素及HIV病毒逆轉(zhuǎn)錄酶分子的平衡結(jié)構(gòu)，分別獲得配體受體結(jié)構(gòu)信息和平衡構(gòu)象。然后使用Autodock分子對(duì)接程序分析配體受體相互作用位點(diǎn)和對(duì)接信息。其原理是Grid網(wǎng)格分析方法，即以配體金絲桃素為探針，在HIV逆轉(zhuǎn)錄酶蛋白分子表面進(jìn)行全局搜索，以基因算法探測(cè)能量網(wǎng)格，分析各部位相互作用能，通過全面的能量分析確定配體受體相互作用位點(diǎn)。結(jié)果表明，金絲桃素的作用位點(diǎn)不同于核苷類及非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，而是位于HIV病毒逆轉(zhuǎn)錄酶二聚體界面處靠近RNase H處，金絲桃素可能通過在二聚體界面處作用引起逆轉(zhuǎn)錄酶構(gòu)象的變化進(jìn)而引起酶分子活性部位結(jié)構(gòu)變化，從而影響逆轉(zhuǎn)錄酶的催化活性。本研究結(jié)果可為金絲桃素類化合物抗病毒作用機(jī)理研究提供參考。

3  結(jié)論

貫葉連翹已成為世界上銷售量最大的3種中草藥之一，德、美等國(guó)已將其收錄于藥典。依據(jù)近代的植物化學(xué)和藥理學(xué)研究，金絲桃素在抗抑郁、抗腫瘤、治療艾滋病、止血消炎等方面有明顯療效［9］。目前國(guó)內(nèi)關(guān)于貫葉連翹的研究多集中在金絲桃苷類物質(zhì)上，而對(duì)活性很高的金絲桃素尚未引起高度重視，且多局限于對(duì)其藥理活性的研究。本文對(duì)貫葉連翹的有效成分、藥理活性及化學(xué)研究作一綜述，介紹了金絲桃素的分子結(jié)構(gòu)特征，并探討了金絲桃素與HIV病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的相互作用關(guān)系。以期為進(jìn)一步開展對(duì)中草藥貫葉連翹的研究提供支持和參考。

【參考文獻(xiàn)】
［1］殷志琦,王英,張冬梅,等.金絲桃屬植物化學(xué)成分研究進(jìn)展［J］.中國(guó)野生植物資源,2004,23(1):6��7,11.

［2］劉興吉,鞠 硯,盂 艷,等.光活化的金絲桃素誘導(dǎo)膠質(zhì)瘤細(xì)胞凋亡的實(shí)驗(yàn)研究［J］.中國(guó)實(shí)驗(yàn)診斷學(xué),2001,5(1):29��30.

［3］劉興吉,李玉林,羅毅男,等.金絲桃素對(duì)C6膠質(zhì)瘤細(xì)胞周期變化的研究［J］.中國(guó)實(shí)驗(yàn)診斷學(xué),2003,7(1):48��50.

［4］劉興吉,李玉林,郄福忠,等.光活化的金絲桃素對(duì)大鼠C6膠質(zhì)瘤抑制作用及其對(duì)VEGF、Flt�瞝和MVD的影響［J］.中國(guó)實(shí)驗(yàn)診斷學(xué),2003,7(6):524��526.

［5］孫宇新,孟 艷,董 震,等.金絲桃素光照對(duì)喉癌細(xì)胞Hep��2的影響［J］.中華耳鼻咽喉頭頸外科雜志,2005,40(2):128.

［6］王 玲,索朗斯珠,馬俊英.金絲桃素的提取分離及其藥理活性研究現(xiàn)狀［J］.動(dòng)物醫(yī)學(xué)進(jìn)展,2005,26(5):32.

［7］李 宏.貫葉連翹及其抗精神疾患作用研究［J］.重慶教育學(xué)院學(xué)報(bào),2003,16(3):48.

［8］Editorial Committee of Chemical and Chemical Engineering Glossary(化學(xué)化工大辭典編委會(huì)).Chemical and Chemical Engineering Glossmy［M］.Beijing:Chemical Industry Press,2003:12 012��12 013.

［9］Liugi Cervo,Marco Rozio,Ekalle�睸oppo C B,et al. Role of hypcdorin in the antidepressant�瞝ike activity of Hypericum perforatum extracts［J］.Psychopharmacology,2002,164:423��428.

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