楊梅中活性成分楊梅素的研究進展 | 楊梅中活性成分楊梅素的研究進展 |
| 發(fā)布時間:2011-05-06 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):2786 |
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關(guān)鍵詞：楊梅素；楊梅；研究進展 楊梅(Myrica rubl"ct Bieb．et Zucc)是原產(chǎn)中國的亞熱帶果樹之一，野生種生長史已有7000多年，人工栽培已有2000多年[1]。我國產(chǎn)楊梅屬(Myriea L．)植物約5種，主要分布于西南至東部地區(qū)。浙江產(chǎn)楊梅主要集中在余姚、慈溪、黃巖、象山、溫州等地，為楊梅科mycicacae楊梅屬myrica L常綠灌木或小喬木，學(xué)名：Myrica rubra(Lour．)Sieb．et Zuee，，英文名，China Waxmyrtle，China Bayberry。楊梅樹皮和樹葉中含有楊梅素(3，5，7，3 ，4 ，5 一六羥基黃酮myrieetin Myr)又稱楊梅樹皮素。葉可提芳香油，種仁富含油脂，民間常用其根、葉、樹皮和果入藥。近年來，隨著回歸大自然和綠色革命的興起，人們越來越重視從天然產(chǎn)物中尋找強身祛病的保健品，以替代具有較多毒副作用的化學(xué)藥品。國內(nèi)外對楊梅索的研究逐漸活躍，并取得r一定的研究成果，現(xiàn)將其綜述如下。 1 化學(xué)成分研究 李桂榮[1] 等利用反相高相液相色譜(RP—HPLC)分析楊梅葉中的黃酮成分，用RP—C， 柱為固定相，甲醇一水-甲酸為流動相，輔之以二極管陣列uV榆測技術(shù)，從楊梅葉中分離和制備出了楊梅素等5種黃酮，經(jīng)波譜分析確定了其化學(xué)結(jié)構(gòu)。周志宏等(2000)這[2]從云南產(chǎn)矮楊梅(Myriea nana Cheva1．)鮮ⅡI-中用80％丙酮浸提3次，浸提液減壓回收丙酮后過濾，濾液用石油醚萃取，水層以大孑L吸附樹脂柱層析處理，水沖洗后用甲醇洗脫，回收后得褐黑色浸膏。將甲醇洗脫物溶于250 mL水中，用Sephadex HL-20柱層析分離，含水甲醇梯度洗脫，通過波譜數(shù)據(jù)鑒定出含有楊梅素。 2 含量測定 楊梅樹皮和樹葉巾的主要藥效成分之一是楊梅素，它具有良好的藥物活性，因此準確測定Myr的含量具有意義。其測定方法主要用光度法和色譜法，其中高效液相色譜法(HPLC)是最有效的方法。李桂榮[1]等利用反相(RP)HPLC分析楊梅葉中的黃酮成分，RP—C 。柱為固定相，甲醇一水一甲酸為流動相，輔之以二極管陣列uV檢測技術(shù)，以蒽為內(nèi)標測定 楊梅葉中Myr的含量。但這種傳統(tǒng)的液相色譜法樣品前處理時需用有機溶劑對樣品進行脫脂處理，操作較麻煩，且會造成楊梅素成分損失。近年來固相萃取技術(shù)已在分析化學(xué)樣品前處理中得到廣泛應(yīng)用。董學(xué)暢等[3]在此基礎(chǔ)上，研究了用固相萃取預(yù)分離，HPLC測定楊梅樹葉和樹皮巾楊梅索的方法。用90％ 甲醇加熱回流提取，提取液用WatersSep—Pak CI 8固相萃取小柱預(yù)分離脫脂，以Waters Nova 2Pak2clB(3．9 mm×150 mm，5 m)為色譜柱，0．05 mol／L磷酸二氫鉀緩沖溶液和甲醇為流動相，在該色譜條件下，主要的楊梅素達到基線分離；用紫外二極管矩陣檢測器檢測，作了色譜峰純度分辨并用紫外光譜圖作了輔助定性。回收率為95％ 一102％ ，相對標準偏差為1．5％ 一2．2％ 。該方法簡便快速，結(jié)果可靠，為楊梅中楊梅素的研究測定提供了方法。 3 藥理作用研究 3．1 血小板活化因子(PAF)的拮抗作用 陳文梅等[4]以比濁法測定家兔洗滌血小板(WRP)聚集，鄰苯二甲醛(OPT)熒光法測定52HT濃度，F(xiàn)ura 22熒光探針測定血小板內(nèi)游離鈣離子濃度。觀察楊梅素(Myr)對血小板激活因子(PAF)誘導(dǎo)的兔洗滌血小板聚集、52HT釋放及血小板內(nèi)游離鈣離子濃度升高的影響。結(jié)果表明Myr體外呈濃度依賴性地抑制PAF誘發(fā)的WRP聚集及52HT釋放。Myr抑制WRP聚集的IC50為1715~mol／L；抑制52HT釋放的IC50為6411 I．~mol／L。同時Myr能明顯抑制PAl,’引起的血小板內(nèi)游離鈣增高。臧寶霞等[5]在此基礎(chǔ)r：進一步研究了楊梅素對PAF的拮抗作用以及Myr抑制PAF與兔血小板受體特異性結(jié)合的作用，試圖從細胞及分子水平闡明Myr抗PAF作用的機理。以放射配體結(jié)合試驗觀察[3H]PAF與家兔血小板受體特異性結(jié)合的作用；以分光光度法測定PAF誘發(fā)血小板黏附的強度；以Fura22熒光分光光度法測定兔多形核白細胞(PMNs)內(nèi)鈣離子濃度。結(jié)果表明r楊梅素具有抗PAF作用，為一新的PAF受體拈抗劑。因此Myr具抗血栓、抗心肌缺血、改善微循環(huán)等多方面的心血管藥理作用，有望將其開發(fā)為活血化瘀類藥物。 3．2 降血糖作用 Yoshikawa M等[6]，在研究抗糖尿病機理藥物的機理時發(fā)現(xiàn)，Myr對高血糖小鼠有降血糖的作用。鐘止賢等[7]采用四氧嘧啶所致糖尿病模型、腎上腺素和葡萄糖引起的高血糖小鼠模型，以及正常小鼠，在口服給藥后，測定各模型小鼠的血糖水平。結(jié)果Myr對四氧嘧啶所致糖尿病小鼠和腎上腺素、葡萄糖引起的高血糖小鼠均有明顯的降血糖作用，治療效果良好，但對正常小鼠血糖無明顯影響。此外，他們在進一步的研究中，發(fā)現(xiàn)Myr對多種動物模型均具有較好的降血糖作用，可望開發(fā)出降血糖藥物或者作為糖尿病患者食品添加劑使用。 3．3 抗氧化作用 鄒耀洪[8]通過從楊梅果核中提取分離到的楊梅素，采用Ranelmat法測定其抗氧化性能，結(jié)果表明其對油脂是優(yōu)良的抗氧化劑，作用明顯強于合成抗氧化劑BHT(3，5-二叔丁基一4一羥基甲基苯)可作為天然抗氧劑應(yīng)用于油脂較高的食品保藏上。 3．4 保肝護肝作用 鐘正賢等[9]采用四氯化碳、D2半乳糖胺和異硫氰酸萘酯致小鼠急性肝損傷模型，觀察楊梅樹皮素對肝損傷的保護作用；采用小鼠單核巨噬細胞吞噬和免疫低下小鼠和溶血素試驗，觀察楊梅樹皮素的免疫增強作用。結(jié)果證實了Myr能明顯降低四氯化碳、D2半乳糖胺和異硫氰酸萘酯致小鼠急性肝損傷模型血清中AIJrr、AST活性和T2BIL含量，減輕肝組織的變性和壞死；并提高單核巨噬細胞吞噬功能和溶血素含量。說明了楊梅樹皮素具有保肝降酶退黃，增強小鼠非特異免疫功能和免疫功能低下小鼠體液免疫功能，因而起到保肝作用，為Myr的臨床應(yīng)用提供了參考。 3．5 解輕乙醇中毒 浙江民問歷來就有用楊梅泡酒的傳統(tǒng)，楊梅酒人口綿甜。而且不易醉人。Hase-K-1[10]。等人在進行解除酒精中毒劑實驗中發(fā)現(xiàn)，用從H．dulcis中提取的楊梅素具有解除酒精中毒的效果，之后在進行機理研究時發(fā)現(xiàn)，Myr能減輕乙醇中毒的原理主要是保護肝臟，減輕乙醇對肝臟的損傷 ． 3．6 其他 楊梅具有染色作用，而且不易褪色。中國紡織網(wǎng)記載了楊梅染色的有關(guān)資料；用楊梅樹皮，在溫水中浸漬，沸煮，將所得到的液體經(jīng)處理后加入適量的碳酸鈉，調(diào)至pH值4—5，于45一-5O℃ 染色，后置于明礬溶液中處理得到媒染液，無媒染為淡琥珀色，灰質(zhì)媒染為黃茶色，錫鹽媒染為黃色，亞鐵鹽媒染為深草綠色，鐵鹽與石灰并用媒染為海帶色，銅鹽媒染為茶黃色，鉻鹽媒染為鮮米黃色。 4 研究和應(yīng)用前景 楊梅為我國特產(chǎn)資源，鑒于地區(qū)差異，目前國際上對楊梅的研究剛剛起步。國內(nèi)現(xiàn)在只對廣西藤茶中含有的楊梅素研究較多，我國應(yīng)盡快開展楊梅綜合研究。浙江作為楊梅產(chǎn)地大省，對于地方特產(chǎn)經(jīng)濟作物楊梅的活性成分研究為數(shù)不多。鑒于楊梅素的藥理和提取研究較為成熟，我們可以利用資源優(yōu)勢，開發(fā)從楊梅枝葉和樹皮中提取分離Myr，加強對其進行化學(xué)修飾，人工合成等研究以及工業(yè)化提取的方案篩選優(yōu)化等工作。 目前，美國FDA已將楊梅索廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、保健品和化妝品。美國保健品藥FYI將Myr作為添加劑用作治療預(yù)防關(guān)節(jié)炎和各種炎癥，尤其對妊娠及哺乳期婦女和嬰兒更加適合，由此Myr有望進一步開發(fā)為特殊人群的消炎用藥，從而減輕西藥抗生素對人體的毒副作用。寧波有相關(guān)藥廠已經(jīng)開始對楊梅進行初步開發(fā)和應(yīng)用，力爭將其產(chǎn)業(yè)化。如粗提液用于食品添加劑、粗提液中活性成分的分離提純及相關(guān)藥理活性研究等，從而進一步加快我國中藥現(xiàn)代化進程。 5 結(jié)語 綜上所述，楊梅樹皮和樹葉中的活性成分楊梅素除具有上述已經(jīng)驗證的藥理作用外，還具有抗炎、抗腫瘤、抗突變、預(yù)防齲齒、抗氧化性、消除體內(nèi)自由基等多種藥理活性。在當(dāng)今推崇綠色和天然產(chǎn)物的時代，浙江省尤其是寧波地區(qū)作為楊梅主產(chǎn)地，在資源上具有獨特優(yōu)勢。在地理位置上具有運輸和外貿(mào)優(yōu)勢。因此加強楊梅樹皮和樹葉中有效成分的研究對楊梅資源的綜合開發(fā)利用以及地方經(jīng)濟的促進和發(fā)展具有重要意義。 參考文獻 [1] 李桂榮+反相高效液相色譜分析楊梅葉中抗氧化成分黃酮類化合物[J]．分析化學(xué)研究簡報，1998，26(5)：531-534． [2] 周志宏．矮楊梅鮮葉的酚性化學(xué)成分研究[J]．云南植物研究。2000。22(2)：219~24． [3] 董學(xué)暢．固相萃取和高效液相色譜法測定楊梅素和楊梅素糖苷[J]．云南化工，2003，30(3)：61-63． [4] 陳文梅．紅花黃酮成分抑制血小板激活因子介導(dǎo)的血小板活化作用[J]．藥學(xué)學(xué)報，2001，36(12)：881-885． [5] 臧寶霞．楊梅素對血小板活化因子拮抗的作用[J]．藥學(xué)學(xué)報。2003。38(11)：831-833． [6 j Yoshikawa M，Shimada H。Nishida N。et a1．Antidiabetic winciples of nmur~ mediciness． II．Aldose reductase and 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