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關(guān)鍵詞苦杏仁苷；口服液；腦血管疾病

苦杏仁為歷版中國藥典一直收載的中藥，對(duì)苦杏仁及其制劑的研究已有將近200年的歷史�？嘈尤室回灋榻禋馄酱�止咳、潤(rùn)腸通便之中藥配方選用，單獨(dú)以苦杏仁命名的制劑為數(shù)極少，如苦杏仁止咳糖漿。國外研究表明苦杏仁的主要成分苦杏仁苷對(duì)T淋巴細(xì)胞有調(diào)節(jié)作用，因而具有一定抗腫瘤功效 l 。至今為止，對(duì)苦杏仁苷在心腦血管方面的研究仍然較少。筆者曾將大鼠腦右額顳葉，快速冰凍切片進(jìn)行細(xì)胞色素氧化酶孵育染色，結(jié)果表明苦杏仁苷有明顯提高腦缺血狀態(tài)下細(xì)胞色素氧化酶活性作用。在此基礎(chǔ)上，我們配制苦杏仁苷口服液試用于腦缺血損傷的病人，收到初步效果。

1 方法

1．1 苦杏仁的炮制 無論是炮制還是提取，本研究的目標(biāo)是殺酶保苷。因此，綜合文獻(xiàn)的多種炮制方法，我們選定中國藥典(2005版一部附錄ⅡD)藥材炮制通則中焯的和炒相結(jié)合的炮制方法。具體操作為，先埠：取凈藥材投入10倍量沸水中，翻動(dòng)約5—10 min，使種皮由皺縮至舒展，撈出，涼水稍泡，搓去種皮，干燥；后炒：取焊品置熱鍋中，不斷翻攪，用文火炒至表面微黃，種仁飽脹，有爆裂聲，出香氣約7 min，取出，放涼。我們也嘗試過微波炮制法，少量藥材效果也很好，但如果量大可能涉及設(shè)備受熱不均勻等問題，難以大批量生產(chǎn)。

1．2 苦杏仁苷的提取文獻(xiàn)方法很多 ，通過實(shí)踐比較，我們認(rèn)為采用熱壓榨法為宜H)。將炮制品經(jīng)熱壓榨除去油脂，所得苦杏仁粕用熱乙醇提取2次，合并提取液，苦杏仁苷溶解于熱乙醇中，減壓回收乙醇，濃縮液冷卻后苦杏仁苷可沉淀析出。過濾，粗品用冷乙醇洗滌除去雜質(zhì)，即得苦杏仁苷成品。

1．3 苦杏仁苷口服液的配制 取苦杏仁苷適量蒸餾水溶解，制成每l0 ml含苦杏仁苷250 mg口服制劑。

2 苦杏仁苷抗腦缺血的臨床初探選擇頸內(nèi)動(dòng)脈系統(tǒng)缺血性腦血管患者6O例，其中男28例，女22例。所有病例均經(jīng)CT／MRI證實(shí)，隨機(jī)平均分為A、B兩組。按1986全國腦血管會(huì)議評(píng)分方法進(jìn)行評(píng)分。兩組病人的既往史評(píng)分，并發(fā)癥評(píng)分、治療前臨床評(píng)分、治療前血粘度、治療前血球積壓、治療前血小板聚集和兩組年齡分布均無顯著差異(P>0．05)。A組接受口服苦杏仁苷制劑，每次l0 ml，每天3次；B組接受口服愛維治，每次2片，每天3次。治療4周和6周后進(jìn)行臨床效果評(píng)價(jià)，療效評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)：基本痊愈，功能缺損減少9l一100％，病殘程度為0一l級(jí)；顯著進(jìn)步，功能缺損減少46—90％ ，病殘程度為1—3級(jí)；進(jìn)步，功能缺損減少率18—45％；無變化，功能缺損減少率0一l7％；惡化，功能缺損增加。結(jié)果表明，治療4周后，基本痊愈者，A、B兩組各為5例和4例；顯著進(jìn)步者，A、B兩組各為1l例和l2例；進(jìn)步者，A、B兩組各為9例和8例；無變化者，A、B兩組各為5例和6例。治療6周后，基本痊愈者和顯著進(jìn)步者，A、B兩組各為25例和26例，顯著效率各為83．3％和86．7％(P>0．05)。兩組病人均未出現(xiàn)惡化者。治療過程未發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)。

3 討論

目前，治療腦缺血相關(guān)疾病的最有效藥物之一是小牛血精提取物愛維治，能促進(jìn)缺氧細(xì)胞對(duì)氧和葡萄糖的提取與利用，改善能量代謝，還有抗血栓形成和促進(jìn)愈合作用�？嘈尤受漳苊黠@提高腦缺血狀態(tài)下細(xì)胞色素氧化酶的活力，改善能量代謝，延長(zhǎng)細(xì)胞生存時(shí)間，促進(jìn)組織細(xì)胞代謝及功能恢復(fù)和組織修復(fù)�？嘈尤受张c愛維治一樣，屬于一種腦細(xì)胞代謝賦活劑。因此，臨床效果觀察中，把愛維治作為陽性對(duì)照物是恰當(dāng)?shù)摹?/FONT>