| 石杉堿甲對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用 |
| 發(fā)布時(shí)間:2021-10-28 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):586 |
石杉堿甲對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用,抑制強(qiáng)度是假性膽堿酯酶的數(shù)千倍;抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制,與單純競爭性抑制劑有顯著不同;易通過血腦屏障進(jìn)入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;
有效時(shí)間長;從胃腸道吸收良好;安全指數(shù)大;穩(wěn)定性好。不同藥物對乙酰膽堿酯酶(AChE)的抑制強(qiáng)度對比結(jié)果為:石杉堿甲>毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿乙>加蘭他敏>甘丙肽。對人類丁酰膽堿酯酶(BuChE)的抑制強(qiáng)度依次為:毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿甲>石杉堿乙。本品加強(qiáng)間接電刺激神經(jīng)引起的肌肉收縮振幅作用以及增強(qiáng)大鼠的記憶功能的作用均強(qiáng)于毒扁豆堿,但毒性低于毒扁豆堿,作用時(shí)間長。HPLC法測定石杉堿甲含量[供試品]石杉科植物千層塔Huperziaserrata(Thunb)Trev.的提取物加工成的膠囊劑。
(1)色譜條件:色譜柱:AlltimaC18柱(4.6mm×150mm),流動(dòng)相:甲醇-0.1mol/L乙酸銨緩沖液(pH6.0)(36:64);流速:0.6ml/min;檢測波長:308nm;柱溫:室溫。(2)對照品溶液的配制:取石杉堿甲對照品適量,加流動(dòng)相制成每毫升含0.005mg的對照品溶液。(3)樣品溶液的制備:取石杉堿甲膠囊內(nèi)容物適量(相當(dāng)于石杉堿甲0.125mg),置25ml量瓶中,用流動(dòng)相溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為樣品溶液。(4)測定:分別取對照品及樣品溶液各20μl,進(jìn)樣分析。
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石杉堿甲對真性膽堿酯酶具有選擇性抑制作用