雷公藤甲素(triptolide)是從雷公藤中分離出的活性最高的環(huán)氧化二萜內(nèi)酯化合物，是雷公藤的主要有效成分之一，其相關(guān)效價(jià)比雷公藤總苷高100-200倍。經(jīng)藥理和臨床試驗(yàn)表明， 其具有確切的免疫抑制、抗炎、抗生育及抗腫瘤等生物活性。
制備[1-2]
報(bào)道一、
雷公藤藥材300公斤(經(jīng)檢測(cè)，其雷公藤甲素含量為0.0043％)，粉碎至20～30目，裝入 提取罐，加入3噸乙酸乙酯，再加入360g抗壞血酸，加熱回流提取3次，每次5小時(shí)，提取 液經(jīng)過濾、減壓濃縮得浸膏8.3公斤；用360升二氯甲烷溶解浸膏，打入萃取罐，另稱取17.28 公斤NaOH，配制720升0.6moL/LNaOH溶液，分2次打入萃取罐，對(duì)二氯甲烷溶解液進(jìn)行 堿洗2次，濃縮二氯甲烷相得堿洗后浸膏2公斤；取10公斤200～300目青島海洋柱層析正相 硅膠，濕法裝直徑35cm柱，堿洗后浸膏上樣后先用二氯甲烷洗脫，待洗脫液顏色變淡后用 二氯甲烷:甲醇＝50:1混合溶劑洗脫2個(gè)柱體積，然后用甲醇洗脫，濃縮甲醇洗脫液得甲 醇洗脫物427g；取20公斤200～300目青島海洋柱層析正相硅膠，濕法裝直徑50cm柱，甲醇 洗脫物上樣后依次用石油醚:乙酸乙酯＝10:1、6:1、4:1、2:1、1:1(體積比)的混合 溶劑進(jìn)行梯度洗脫，每個(gè)比例洗脫約8個(gè)柱體積，收集含雷公藤甲素的洗脫液，濃縮至約1/8 體積后4℃下靜置析晶，得雷公藤甲素粗品13.8g；將粗品用異丙醚作結(jié)晶溶劑在室溫下進(jìn)行 重結(jié)晶，結(jié)晶完畢后過濾得雷公藤甲素純品12.3g，HPLC檢測(cè)其純度為99.4％。
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雷公藤甲素的制備方法研究 
