問荊提取物的化學(xué)成分和藥理作用 | 問荊提取物的化學(xué)成分和藥理作用 |
| 發(fā)布時(shí)間:2022-02-12 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):419 |
| 問荊提取物的化學(xué)成分和藥理作用 背景及概述[1][2] 問荊別名接續(xù)草、公母草、空心草、節(jié)節(jié)草、接骨草，《本草拾遺》中記載：“生伊洛間洲諸，苗似木賊，節(jié)節(jié)相續(xù)，亦名接續(xù)草”。全草可作藥用。其性味苦，平，歸肝、心；具有清熱利尿，涼血止血，活血化疲，化痰止咳之功效。夏、秋季采收，割取全草，置通風(fēng)處陰用。主產(chǎn)于黑龍江、吉林、遼寧、陜西、四川、貴州、江西、安徽等地。近期又發(fā)現(xiàn)問荊在臨床上用于高血壓、冠心病、糖尿病、血脂、動(dòng)脈粥樣硬化及前列腺大等老年性疾病。問荊提取物可以抑制膨潤土的水化，且效果與聚胺和氯化鉀相當(dāng)；問荊提取物具有良好的阻止黏土礦物在溶液中均勻分散的能力，且效果與氯化鉀相當(dāng)；問荊提取物可以顯著地減小膨潤土薄片的膨脹率，且效果與氯化鉀和聚胺相差不大；問荊提取物具有良好的抑制鉆屑在水中破碎和分散的能力，且效果與氯化鉀和聚胺差距很小；問荊提取物濃度3%時(shí)綜合性能最優(yōu)。問荊提取物中具有活性烴基的物質(zhì)（如類黃酮）與水分子競相吸附在膨潤土顆粒表面上，減少了水分子的吸附量，從而抑制了膨潤土的膨脹。 制備[4] 一種低灰分問荊提取物的制作方法，包括如下步驟： S1、備料：將50g原料切碎或粉碎成碎段，粉碎過10-40目篩； S2、醇提：用40-80%的乙醇水溶液200-400ml提取二次，提取溫度為70～90℃，提取時(shí)間分別為2h、2h； S3、濃縮：真空濃縮（真空度為-0.05MPa～0.088MPa。濃縮溫度：＜65℃；），回收乙醇后，濃縮物比重為1.05-1.1； S4、沉降：在濃縮物中加入0.1倍濃縮物體積的Ca(OH)2水溶液、攪勻后放置沉淀12h~36h，取上清液過濾；總黃酮含量為4.46% S5、配料：向?yàn)V液中加入麥芽糊精（約為最終產(chǎn)品重量的10%）混合均勻后噴霧干燥（進(jìn)風(fēng)溫度160～200℃，出風(fēng)溫度90～100℃）、粉碎、過80~200目篩、包裝、入庫。 所得提取物中的灰分明顯降低，灰分約為總重量的4.2%，總黃酮含量約為總重量的4.5%，總黃酮的提取率為95.6%。 化學(xué)成分[3] 問荊提取物化學(xué)成分如下： 1）酸類及酚酸類 酚類和酸類都是呈酸性，在問荊中往往卜共存。1975年，蘇聯(lián)學(xué)者從問荊的地上部分得到的酚酸主要有：對羥基苯甲酸、香草酸、原兒茶酸、沒食子酸、對羥基苯丙烯酸、阿魏酸和咖啡酸等。其中咖啡酸最多，對羥基苯甲酸、香草酸和沒食子酸鹽類的量很少。此外，還發(fā)現(xiàn)了烏頭酸、阿拉伯酸、檸檬酸、富馬酸、葡萄糖酸等水溶性酸類。 2）黃酮類化合物 1974年，有學(xué)者在問荊的地上部分發(fā)現(xiàn)了芹菜素–5-葡萄糖。1975年從中得到了3種雙氫黃酮，分別是：柑桔素、二氫山奈素和二氫棚皮素。1980年從問荊全草中得到了芫花素葡萄糖苷和藤黃菌素葡萄糖苷。后來，6一氯芹菜素和原芫花素一4’一葡萄糖苷相繼被發(fā)現(xiàn)。值得一提的是，二者均為首次發(fā)現(xiàn)。 由上可知，問荊中的黃酮類化合物實(shí)際上為兩種：一種是未與糖縮合的游離黃酮；另一類是與糖縮合的黃酮苷類。 3）糖苷在問荊中，除了黃酮類化合物可以與糖形成糖苷外，其他結(jié)構(gòu)也可以與糖縮合形成糖苷。從問荊營養(yǎng)莖的水溶性成分中分離到12個(gè)化合物。羥波譜解析和化學(xué)方法鑒定，其中3個(gè)新的酚苷化合物分別命名為問荊苷A、問荊苷B和問荊苷C。此外，還有尿苷、次黃苷、2’一脫氧次黃苷、2’一脫氧胞苷、色氨酸、胸苷、5一羧基一2‘一脫氧尿苷、松柏苷和獲非醇槐糖基毗喃葡萄糖苷等。這些化合物均為首次從該植物中分離得到。 4）生物堿類 問荊內(nèi)含多種生物堿，這些生物堿總稱為問荊總生物堿(TAEP)，總生物堿含量95%的是(犬)問荊堿。間荊堿最先是由犬間荊E.Palustre而得。其絕對構(gòu)型為(13R，175，1’S)一17一(1一羥丙基)一1，5，10一三氮雜二環(huán)一〔n.4.0]一十七碳一15一烯一1一酮。 5）蛋白質(zhì)與氨墓酸 1971年，從問荊中分離得到了鐵氧化還原蛋白。該蛋白在465、421、330、276nm處均有最大吸收。將其水解，得到該蛋白的氨基酸組成。氨基酸殘基總數(shù)為93一95個(gè)，比其它植物中得到的鐵氧化還原蛋白要少。 6）布滿酮 從中得到布滿酮成分，其結(jié)構(gòu)式，見圖。 7）問荊硅化物 問荊中存在大量間荊硅化物，包括硅酸、無機(jī)硅酸鹽、有機(jī)硅化物等。 8）其他 此外，在間荊中還存在木質(zhì)素(干重的7.1%)、糖類(干重的9，9%)和維生素等。 藥理作用[3] 問荊提取物藥理作用如下： 1）對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 研究表明，通過對小鼠腦單胺氧化酶一B(MAO一B)活性的影響發(fā)現(xiàn)，草問荊總生物堿TAEP可對抗耕酞胺抑制小鼠腦MAO一B活性作用，45mg/kgTAEP可完全對抗煙餅酞胺抑制作用，60m歲kgTAEP則可將其抑制作用翻轉(zhuǎn)為激活作用(p<0.001)。據(jù)此認(rèn)為TAEP是MAO一B的激動(dòng)藥，TAEp對MAO一B的激動(dòng)作用是其中樞抑制作用的機(jī)制之一。此外，通過觀察間荊堿對嗎啡戒斷反應(yīng)大鼠中腦邊緣系統(tǒng)中5一HT、NA含量的影響，表明問荊堿可顯著降低嗎啡戒斷反應(yīng)大鼠中邊緣系統(tǒng)中5一HA、NA的含量，具有較強(qiáng)的中樞安定作用。 2）保肝作用 研究表明，問荊硅化物sCE對實(shí)驗(yàn)性肝損傷具有保護(hù)作用。實(shí)驗(yàn)采用大鼠作為材料，用CC、TAA及潑尼龍?jiān)斐纱笫蟾闻K損傷，盡管引起肝傷害的原因不同，但問荊硅化物均能降低大鼠血清ALT值。這與間荊的水煎劑也能降血清ALT值的結(jié)論是一致的。 3）降血脂和降血壓作用 從問荊全草中提取水溶性硅化物，可用于治療動(dòng)脈硬化癥、高血壓、高血脂癥等。這與問荊的水煎劑能降血脂和降血壓的結(jié)論是一致的。 4）利尿作用 問荊新鮮全草的醇溶性成分，流浸膏有利尿作用，但不強(qiáng)。硅酸是利尿的主要成分。問荊和硅化合物還能清除體內(nèi)代謝產(chǎn)物，異物和毒物，因而在體內(nèi)有排毒、解毒等保護(hù)作用。 主要參考資料 [1] 問荊提取物頁巖水化膨脹抑制劑性能及防膨機(jī)理 [2] 問荊化學(xué)成分研究 [3] 問荊化學(xué)成分及其藥理作用的研究進(jìn)展 [4] CN201910427622.5一種低灰分問荊提取物的制作方法
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