東革阿里提取物的藥理活性研究 |
發(fā)布時(shí)間:2022-09-06 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):709 |
東革阿里提取物的藥理活性研究
東革阿里(Eurycomalongifolia)為苦木科東革阿里屬植物,主要生長在馬來西亞、印度尼西亞以及越南等東南亞國家,在我國生長較少,主要分布在臺(tái)灣等地區(qū)。在原產(chǎn)地被稱為馬來西亞人參、天然偉哥等,常以根入藥,具有抗癌、抗瘧疾以及改善男性性功能障礙的功效。東革阿里提取物還有提升體力、減輕疲勞、殺菌、抗?jié)、降血壓等多重功效,是東南亞最珍貴的應(yīng)用植物藥之一。
藥理活性[2]東革阿里在東南亞民間被作為傳統(tǒng)藥材和滋補(bǔ)品已有數(shù)百年的應(yīng)用歷史,除了其在改善男性性功能方面的顯著療效外,東革阿里及其提取物還具有降血糖、抗癌、降血壓、降高尿酸血癥模型大鼠血尿酸水平、緩解腎臟組織的病理學(xué)損傷等多種藥理作用。 1.改善性功能臺(tái)灣濟(jì)仕康技研所研究發(fā)現(xiàn)東革阿里能夠提升雄性大鼠的抗運(yùn)動(dòng)疲勞能力, 能夠有效降低高強(qiáng)度運(yùn)動(dòng)對大鼠血清睪酮的影響。以東革阿里提取物對130余 例更年期男性勃起功能障礙開展了臨床治療研究,經(jīng)過三個(gè)月的治療后,患者性激素結(jié)合球蛋白水平有所降低,性欲及性功能得到了一定的提升;研究發(fā)現(xiàn)東革阿里根中的活性成分寬纓酮能夠抑制睪丸中雌二醇的生成,促進(jìn)睪酮類固醇的生成,提示寬纓酮能夠?yàn)橄忍煨圆G酮不足男性患者提供了一種新的治療方案。 2.降血糖功能研究發(fā)現(xiàn)東革阿里中9-羥基鐵屎米酮等生物堿類成分能夠通過對Wnt信號通路的抑制,進(jìn)而發(fā)揮降血糖的功能。研究認(rèn)為,東革阿里提取物能夠促進(jìn)3T3-L1脂肪細(xì)胞對葡萄糖的攝取并減少脂質(zhì)的積累,增強(qiáng)其對胰島素的敏感性,從而發(fā)揮降血糖的功效。 3.抗癌功能通過動(dòng)物的體內(nèi)外試驗(yàn)研究表明,東革阿里中的苦木素類化合物能夠抑制人類前列腺癌細(xì)胞LNCaP的增生;Al-Salahi等[17]通過實(shí)驗(yàn)證明,東革阿里的甲醇提取物能夠誘導(dǎo)白血病細(xì)胞K-562的凋亡,且呈現(xiàn)一定的劑量依賴性。 4.降血壓功能東革阿里根提取物能夠通過抑制血管緊張素II型1受體和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶以及增強(qiáng)血管緊張素II型2受體和緩激肽活性而發(fā)揮舒張血管的作用,提示該提取物具有開發(fā)成一種能維持勃起功能的降壓藥物的潛力。 5.其他藥理功能東革阿里提取物能降低腺嘌呤、酵母膏和氧嗪酸鉀引起的高尿酸血癥大鼠血尿酸水平,其中,乙醇提物還能有效緩解腎臟組織的病理學(xué)損傷,提示具有開發(fā)成治療痛風(fēng)藥的潛力。東革阿里還具有抗骨質(zhì)疏松、抗增生、抗瘧疾、抗菌、抗風(fēng)濕和抗?jié)兊榷喾N藥理功能。 制備[1]東革阿里提取物的制備方法,包括以下步驟: (1)取干燥的東革阿里原料,超微粉碎至粒度為80-120目;取500kg粉末(原料中寬纓酮和環(huán)氧寬纓酮的總含量為0.28wt%),進(jìn)行連續(xù)逆流超聲提取:加入相當(dāng)于原料10倍重量的純化水,超聲提取時(shí)間為30min,溫度為20℃,超聲頻率為30KHZ,得提取液; (2)將步驟(1)所得提取液過管式離心,離心液過10000分子量的超濾膜,然后轉(zhuǎn)移至膜濃縮設(shè)備中,濃縮至溶液Brix值9.6,所得濃縮液重量為86kg; (3)將步驟(2)所得濃縮液轉(zhuǎn)移至配料罐中,加入14.48kgα-環(huán)糊精,常溫?cái)嚢杈|(zhì)20min,得均質(zhì)液;包合劑與濃縮液中的溶質(zhì)的重量比為2:1; (4)將步驟(3)所得均質(zhì)液進(jìn)行噴霧干燥,即得東革阿里提取物粉末20.98kg。用HPLC法測得粉末中寬纓酮和環(huán)氧寬纓酮的總重量含量為6.44%,活性成分轉(zhuǎn)移率為96.51wt%。產(chǎn)品苦味低。 主要參考資料[1] 東革阿里提取物抗疲勞作用的實(shí)驗(yàn)研究 [2] 藥用植物東革阿里的研究新進(jìn)展 [3] CN201811363745.9一種東革阿里提取物的制備方法
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