厚樸活性成分研究進展 | 厚樸活性成分研究進展 |
| 發(fā)布時間:2012-05-30 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數:2867 |
厚樸活性成分研究進展 任堅忍 余 凡 張詩蓓 雷 迎 田光輝 ( 陜西理工學院化學與環(huán)境科學學院， 陜西漢中 7 2 3 0 0 0 ) 摘要 中藥厚樸中的化學成分復雜多樣 ，其藥理功效非常明顯，對厚樸中的活性成分及其 藥理活性進行介紹，總結了其提取方法并對其開發(fā)應用進行了展望。 關鍵詞 厚樸；活性成分；藥理活性；提取方法；應用 厚樸( Ma g n o l i a O f f ic i n a l i s ) 是木蘭科木蘭屬的一種喬木， 主要分布在陜西、 甘肅、浙江、安徽、湖北、四川、貴州等地， 生于山坡山麓及路旁溪邊的雜木從中，其芽、 葉、 花、 果、種子均可入藥。 中藥厚樸是厚樸或凹葉厚樸的樹皮、 根皮和枝皮，有燥濕消痰 、 降逆平喘的功效 。 厚樸中的活性成分豐富多樣， 其生理活性顯著， 隨著對厚樸的不斷深入研究， 其中有更 多的成分被開發(fā)利用 ． 厚樸 中活性成分提取研究尚 多， 可為厚樸活性成分的充分利用提供幫助。 1 厚樸的活性成分厚樸中的活性成分有酚性化合物、 揮發(fā)油、 生物堿及其他物質。 研究表明其含量不僅與采取時間有關， 還與其加工方法有關 。 煮后“ 發(fā)汗” 的厚樸 、 蒸后 “ 發(fā)汗 ” 的厚樸 質量較佳 。 1 ． 1 酚類物質中藥厚樸中酚類物質以厚樸酚與和厚樸酚為主， 其他物質還有四氫厚樸酚、異厚樸酚、 冰基厚樸酚、 辣薄荷基厚樸酚、 辣薄荷基和厚樸酚、 厚樸三醇、 異厚樸酚等。 1 ． 2 揮發(fā)油類物質厚樸揮發(fā)油中有多種成分， 經 G C — MS鑒定出4 8種化合物口 l ， 以桉葉油醇及其異構體為最多， 占揮發(fā)油總量的4 0 ％一 5 0 ％， 其次是聚傘花素， 占揮發(fā)油總量的 l 0 ％～ 2 O ％， 其他成分還有 1 一甲基一 4 一 異丙基酚、 r一 松油烯、龍臏烯醛、胡 椒烯、鄰一 異丙基酚、r一 依蘭蟲烯、乙酸龍腦酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯 、香橙烯 、別香橙烯 、 a 一 雪松烯、 欖香醇 、 愈創(chuàng)醇等 。從厚樸揮發(fā) 油的分析 表明 ， 同一厚樸 植株不同部位揮發(fā)油含量存在差異，以枝皮中較高 ，而樹齡不同 ，揮發(fā)油含 量也不盡相同 ，以十五年生和二十年生者為 高 ，對具有強 生物活性、 芳香性味的單萜、 倍半萜含氧衍生物做了定性 分析[ 2 1 ， 對這些物質的深入研究 ，可為厚樸揮發(fā)油開發(fā)提供 幫助。 1 ． 3 生物堿類物質厚樸中的生物堿類物質主要為厚樸堿 ，還有木蘭花堿、武當木蘭堿 、白蘭花堿 、木蘭箭毒堿 、氧化黃心樹寧堿 、N一降荷葉堿 、 羅默堿 、番荔枝堿 、鵝掌楸堿 、l i r i n i d i n e 、 瑞枯靈 、 i s o s a l s o l i n e 、 N— m e t h v l i s 0 s a l s 0 l i n e及阿樸啡生物堿類化合物等[ 3 1 。 1 ． 4 其他物質棕櫚酮、榔皮苷、蘆丁、花生酸、二十六烷醇、B 一 谷甾醇胡蘿卜苷 7種物質也不斷地從厚樸葉中分離鑒定出的.此外還含有少量的皂苷、鞣質等物質。 2 厚樸的藥理活性 2 ． 1 抑茵作用厚樸有很好的抑菌 、抗炎作用及潛在的抗?jié)冏饔谩：駱阒锌咕饔玫奈镔|主要有酚類、揮發(fā)油、 生物堿等．其對大腸桿菌 、金黃色葡萄球菌 、芽孢桿菌、 假絲酵母 、 毛霉 、 枯 青霉有很好的抑制作用。 且厚樸酚對小鼠體內A 2 3 1 8 7引起的胸膜炎具有良好的抗炎療效。厚樸酚可能是一種環(huán)氧酶 ( C OX) 和脂肪氧化酶( L O) 的雙重酶抑制劑， 這也是其抗炎機理 ,其具有在炎癥位置減少花生酸中間體的形成 ，從而達到抑制效果。此外,經過厚樸乙醇提取物對5種幽門螺桿菌屬致病菌活性測試,表明其抗菌活性明顯,MI C值接近 6 0 ． 0 mg ／ mL 。 厚樸也具有潛在的抗胃潰瘍作用。 2 ． 2 鎮(zhèn)靜和抗凝血作用厚樸酚的中樞鎮(zhèn)靜及抗焦慮作用機理 尚不明確， 但其良好作用已得到證實[ 4 1 。 和厚樸酚對小鼠肝臟線粒體的脂質過氧化具有強烈的抗 氧化作用 ， 在臨床上有心臟缺血再灌 注損傷保護作用， 對肝臟有保護作用。 厚樸酚可明顯抑制心室纖維顫動和死亡的發(fā)生， 抑制缺血和再灌注誘導的心室心律失常，減少缺血再灌注損傷引起的梗死范圍。并可防止 心肌抑頓 ，對心肌具有保護作用，厚樸酚還對腦缺血和缺血再灌注性損傷有保護作用。 厚樸中的厚樸酚及和厚樸酚抗凝血機理是阻止凝血惡烷的形成及細胞 內鈣離子的流動 ， 其具有抑制血小板凝集的作用。 并對兔血漿的凝集及AT P 的釋放有抑制作用 。 2 ． 3 抗氧化作用用紫外分光光度法對厚樸酚及和厚樸酚的抗氧化性的初步研究表明,厚樸酚有抗氧化活性[ 5 1 。厚樸酚對NF — K B轉錄有抑制作用，進而抑制 N F _ K B，而厚樸酚對此作用是有選擇性的 ，因此對其他轉錄因子無影響，厚樸酚可抑制皮膚光老化 ，在化妝品中使用可 以達到保護皮膚的作用。 2 ． 4 抗腫瘤作用厚樸酚可增加尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基轉移酶( UG T ) 和超氧化物歧化酶( S O D) 活性， 從而間接抑制突變酶的活性 ，完成抑制細胞突變的作用 ，最后達到預防癌癥的效果 。通過厚樸酚誘導細胞性肺癌 H4 6 0細胞和 H e p G一 2肺癌細胞的死亡作用及其抗癌作用的研究，表明厚樸酚主要通過細胞 自噬途徑而 非凋亡途徑誘導 H4 6 0和 He p G一 2肺癌細胞的死亡。厚樸酚還可以通過直接作用于 HL 一 6 0細胞的線粒體，最終導致參與D N A修復系統(tǒng)的P A R P蛋白裂解 ，從而使腫瘤細胞凋亡 ，可用其清除人體的腫瘤細胞[ 6 - 7 ] 。 2 ． 5 對酶系統(tǒng)作用厚樸葉中的和厚樸酚及厚樸酚對�；o酶 A 一 膽固醇�；D移酶( A C A T ) 有抑制作用。 以患糖尿病大鼠為研究對象，從厚樸酚中篩選出7種具有較強 一 葡萄糖苷酶抑制活性成分,其 中厚樸酚活性最 強 ，厚樸酚有明顯抑制糖分吸收的作用,且降糖效果明顯。 3 厚樸 中活性成分的提取方法 3 ． 1 常用提取法堿提酸沉法 、水提取法 、乙醇提取法 、聚酰胺 分離提取法及堿提樹脂工藝等， 超臨界 C O2 ： 萃取法的提取效率高，對厚樸酚的損傷小，能很好保留原藥特性，但這種方法工藝要求高、操作不簡便。 3 ． 2 微波輔助提取法用正交試驗借助微波輔助提取厚樸中厚樸酚及和厚樸酚，用HP L C法測定厚樸酚及和厚樸酚含量，在中等強度的微波功率、酒精度7 5 ％、提取時間4 mi n、料液比為 1 ： 4 0的條件下提取效率高，總厚樸酚 、厚樸酚及和厚樸酚的提取率分別為 8 3 ． 3 2 ％、 7 3 ． 5 9 ％和 9 2 ．3 3 ％。 此法省時經濟 ，有助于工業(yè)化生產。 也為其他提取方法提供參考。 3 ． 3 超聲提取法超聲提取法與索氏提取作比較研究 。經過提取、純化和HP L C法測定， 超聲提取各項指標均優(yōu)于索氏提取法，其提取率高于 8 0 ％。 3 ． 4 、超聲強化超臨界提取法超聲提取法與超臨界CO2：萃取法聯合,先經過超聲作用，再用超臨界 C O 2萃取法提取， 當超聲強度增至 1 k W時，超臨界的強化作用最明顯 ，結果是聯合提取均優(yōu)于兩者單一提取。 4 應用及展望厚樸作為一種中草藥 ，人們對它的研究在不斷深入，為其臨床應用積累了大量的經驗 。以厚樸為主的產品有藿香正氣水 、半夏厚樸湯、大承氣湯、通腑散等 。厚樸還被應用于 化妝品中， 其抗腫瘤及降糖作用還有較大開發(fā)潛能。厚樸中化學成分多樣 ， 每種物質有各自的特性 ，在其臨床應用及產品研發(fā) 上應各取所長 。 應結合產品的功效 、 用途 、 作用等綜合設計對厚樸中不同成分的分離和使用， 厚樸開發(fā)前景依然廣闊。 5 參考文獻【 1 ] 李玲玲．厚樸揮發(fā)油化學成分研究【 J 】 ．中草藥， 2 0 0 1 ， 3 2 ( 8 ) ： 6 8 6 — 6 8 7 ． [ 2 】楊紅兵，石磊，詹亞華，等．湖北恩施州產厚樸的揮發(fā)油分析[ J 1 ．中國中藥雜志 ， 2 0 0 7 ， 3 2 ( 1 ) ： 4 2 — 4 4 ． 【 3 】 殷帥文，何旭梅，郎鋒祥等．厚樸化學成分和藥理作用研究概況【 J 1 ．貴州農業(yè)科學， 2 0 0 7 ， 3 5 ( 6) ： 1 3 3 —1 3 5 ． [ 4 ] 4王海曼．厚樸酚藥理作用的研究進展[ J ] ．北京中醫(yī)藥， 2 0 0 9 ， 2 8 ( 7 ) ： 5 6 2 -5 6 5． [ 5 】保志娟， 楊雪瓊 ， 丁中濤， 等． 紫外分光光度法同時測定厚樸酚與和厚樸酚的含量及活性研究[ J 】 _ 天然產物研究與開發(fā)， 2 0 0 4 ， 1 6 ( 5 ) ： 4 3 5 — 43 8 ． 【 6 】 孫宏偉 ， 李海波． 厚樸酚通過自噬途徑促進肺癌細胞死亡【 J ] ． 中醫(yī)藥 信息， 2 0 1 0 ， 2 7 ( 6 ) ： 8 6 — 8 9 ． 【 7 1 李海波， 古建軍 厚樸酚通過自噬途徑促進 H e p G 一 2細胞3 ~ [ J 1 ． 長春 中醫(yī)藥大學學報 ， 2 0 1 0 ， 2 6 ( 5 ) ： 6 5 7 — 6 5 9 ． |
