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加蘭他敏是口服乙酰膽堿酯酶抑制劑，用于治療阿爾茨海默病。服用加蘭他敏過程中，極小可能會(huì)導(dǎo)致血清酶升高，同時(shí)未發(fā)現(xiàn)與臨床癥狀明顯的肝損傷有關(guān)。

作用機(jī)制

加蘭他敏是腦某些區(qū)域的人煙堿乙酰膽堿受體（nAChRs） α4β2 ， α3β4，和α6β4，和雞/小鼠nAChRsα7 / 5-HT3的一種有效的變構(gòu)增效配體。通過與nAChRs的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，發(fā)生構(gòu)象變化，從而增加了受體對(duì)乙酰膽堿的反應(yīng)。膽堿能神經(jīng)元上的煙堿膽堿能受體的這種調(diào)節(jié)反過來引起乙酰膽堿釋放量的增加。加蘭他敏在人體的所有部位也起弱競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性膽堿酯酶抑制劑的作用。通過抑制乙酰膽堿酯酶，它可以增加乙酰膽堿的濃度，從而增加大腦某些部位的乙酰膽堿作用。加蘭他敏對(duì)nAChRs的影響和互補(bǔ)的乙酰膽堿酯酶抑制作用構(gòu)成雙重作用機(jī)制。據(jù)推測(cè)，這種作用可能減輕阿爾茨海默氏癥的某些癥狀。

醫(yī)療用途

加蘭他敏可用于阿爾茨海默病引起的癡呆的治療。

注意事項(xiàng)

輸液-藥物會(huì)導(dǎo)致脫水、腹瀉或嘔吐

注意心跳過緩和暈厥

會(huì)導(dǎo)致膀胱堵塞

會(huì)引起癲癇發(fā)作

會(huì)導(dǎo)致胃或腸出血

不要與其他睡眠輔助藥物結(jié)合使用

不要把酒精和這種藥混合使用

慢性阻塞性肺病患者應(yīng)謹(jǐn)慎

患有睡眠呼吸暫停的人應(yīng)該謹(jǐn)慎

加蘭他敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含叔胺。 在中性pH值下，該叔胺通常會(huì)與氫鍵合，并主要以銨離子形式出現(xiàn)。

合成

加蘭他敏是從自然資源中獲得的，但也有許多工業(yè)合成方法。 Janssen，Ortho-McNeil Pharmaceutical，Sanochemia Pharmazeutika，Shire和Takeda Pharmaceutical Company等公司都有用于合成加蘭他敏的工業(yè)流程。

以上為科研論文  不代表公司觀點(diǎn)  、

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