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石杉堿甲Huperzine A的藥理作用研究--staherb

石杉堿甲Huperzine A為天然植物提取物，與美國FDA 批準的同類AD 治療藥物相比，石杉堿甲的化學結構獨特，具有極高的選擇性抑制腦內乙酰膽堿酯酶和增強腦內膽堿能神經(jīng)元的功能。此外，石杉堿甲在改善記憶、提高認知能力方面有明顯作用。



藥理作用
本品為高效可逆性膽堿酯酶抑制劑，有很強的擬膽堿活性，原用于治療重癥肌無力，后經(jīng)臨床觀察，對良性記憶功能減退的老年人有明顯增強記憶作用，能改善記憶和認知功能。

藥理實驗結果表明，石杉堿甲Huperzine A有很強的擬膽堿活性，對真性膽堿酯酶具有可逆的選擇性抑制作用。能易化神經(jīng)肌肉接頭處的遞質傳遞�？娠@著提高乙酰膽堿的水 平，促進記憶恢復和增強記憶。（上禾生物）

藥動學
因本品用量極少，目前尚無用于人體藥代動力學研究的藥物檢測的有效辦法。有報道大鼠經(jīng)口給藥吸收迅速而完全，10～30分鐘可達血藥峰濃度，生物利用度為96.6%。藥物在肝、腎內含量最高，易通過血 －腦脊液屏障。分布相半衰期為10分鐘。血漿蛋白結合率為17%。主要以原形及代謝物的形式從尿液排泄，24小時內可排除給藥量的 73%，近2.3%從糞便排出。消除半衰期為4小時。



療效評價
石杉堿甲Huperzine A（上禾生物）作用特點與新斯的明相似，但改善肌力作用的持續(xù)時間較新 斯的明長。增強記憶的作用強于毒扁豆堿，而毒性則較低。動物實驗 結果顯示，石杉堿甲能促進大鼠對明－暗分辨的學習過程，逆轉東莨 菪堿導致的記憶障礙。臨床研究表明，石杉堿甲staherb能改善阿爾茨海默病 （Alzheimer’ disease）患者的記憶、認知和行為能力，與安慰劑組相 比有顯著的差異staherb。

石杉堿甲（上禾生物）1-98%

0731-84213302