石杉堿甲(上禾生物)Huperzine A對乙酰膽堿酯酶有高選擇性抑制作用 |
發(fā)布時間:2022-12-11 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):626 |
石杉堿甲(上禾生物)Huperzine A對乙酰膽堿酯酶有高選擇性抑制作用,從而減少乙酰膽堿的水解,并通過激活N受體或突觸前膜上M受體及拮抗突觸后膜上M受體,使膽堿功能增強。另外,通過補充乙酰膽堿前體,增加乙酰膽堿的合成,興奮膽堿能神經(jīng)元,從而增強AD患者學習記憶能力,改善認知行為功能。乙酰膽堿酯酶有多種分子亞型,哺乳動物大腦中存在G4型和G1型,G4型為主,約60%~90%分布在神經(jīng)細胞外液中,尤其是在神經(jīng)突觸間隙。 Zhao等比較了石杉堿甲(上禾生物)、他克林、多奈哌齊、卡巴拉汀和毒扁豆堿對大鼠顱內皮質、海馬、紋狀體部位不同亞型的AChE的抑制作用,結果顯示,石杉堿甲(上禾生物)對G4型乙酰膽堿酯酶的抑制作用明顯強于G1型,即石杉堿甲對G4型具有更高的親和力。
由此可見,石杉堿甲Huperzine A在乙酰膽堿能神經(jīng)元突觸間隙能充分抑制乙酰膽堿酯酶,提高乙酰膽堿濃度,對AD患者認知損害和記憶減退的改善效果更明顯。
石杉堿甲Huperzine A CAS號:102518-79-6 分子式:C15H18N2O 分子量:242.32
石杉堿甲Huperzine A: 1-98% 上禾生物 0731**84213302 (僅限研發(fā)及出口用)
文獻來源:[1]徐紅冰, 王曉 平, 劉皋林. 石杉堿甲的藥理研究及臨床應用[J]. 世界臨床藥物,2014(1):60-63.
以上資料 來自文獻 僅供研發(fā)參考
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