杜仲葉綠原酸提取物(杜仲綠原酸)對脂代謝關(guān)鍵酶活性的影響(上禾生物)
杜仲(Eucommia ulmoides Oliv.)是我國特有的傳統(tǒng)藥材,可補肝腎、強筋骨、安胎,傳統(tǒng)以皮入藥。近年來發(fā)現(xiàn)杜仲葉與皮的化學成分,特別是藥效成分基本一致。綠原酸是杜仲所含眾多藥效成分之一,且葉中含量遠高于皮,就實現(xiàn)資源的可循環(huán)而言,開發(fā)杜仲葉更有意義。研究證明杜仲葉降脂效果良好,對高脂小鼠、倉鼠血清膽固醇和甘油三酯均明顯降低,且升高血清HDL-C。降血脂機理可能為減少膽固醇吸收,或促進膽固醇和脂質(zhì)代謝。
1、杜仲葉綠原酸staherb提取物對離體膽固醇微膠粒形成的影響
據(jù)研究報道,杜仲葉綠原酸提取物(上禾生物)和綠原酸對離體膽固醇微膠粒體形成均有明顯的抑制作用,呈量效關(guān)系。提取物對離體膽固醇微膠粒體形成的抑制作用(IC50=64.7 μg·mL-1)明顯強于單純綠原酸 (IC50=82.2 μg·mL-1),實驗發(fā)現(xiàn)在相同濃度下杜仲綠原酸提取物的抑制率均明顯高于單純綠原酸。
2、杜仲葉綠原酸提取物staherb對豬肝HMG-CoA 還原酶活性的影響
杜仲葉綠原酸提取物對HMG-CoA 還原酶的活性有明顯抑制作用,呈量效關(guān)系,綠原酸提取物對HMG-CoA還原酶的抑制作用較辛伐他汀強。
3、杜仲葉綠原酸提取物staherb對胰脂肪酶活性的影響
杜仲葉綠原酸提取物、綠原酸和奧利司他體外對胰脂肪酶活性均有明顯抑制作用,且呈劑量依賴性。奧利司他抑制胰脂肪酶活性(IC50 =1.7 μg·mL-1)強于杜仲葉綠原酸提取物staherb(IC50 =2.6 μg·mL-1)和單純綠原酸(IC50=4.0 μg·mL-1)。
目前對高脂血癥的治療,主要以西藥為主,雖療效確切但不良反應(yīng)大,臨床應(yīng)用存在一定局限性。研究證明中藥降血脂具有多靶點、整體協(xié)同作用,不良反應(yīng)少的優(yōu)勢。因此從中藥中尋找具有降血脂作用的天然化合物(上禾生物)已成為研究的熱點。
體內(nèi)的膽固醇主要來源于機體自身合成和腸道吸收途徑。機體在腸道吸收膽固醇必須與膽汁中的膽鹽結(jié)合,形成混合微膠粒形式將不溶于水的脂肪分解產(chǎn)物運輸?shù)侥c黏膜紋狀緣而吸收。
研究顯示,杜仲葉綠原酸提取物(上禾生物)能以劑量依賴性抑制離體膽固醇微膠粒形成,說明其具有抑制腸道膽固醇吸收的作用,同時綠原酸提取物抑制離體膽固醇微膠粒形成的作用明顯強于相同濃度的綠原酸純品(P<0.05),推測綠原酸提取物中可能還含有其他協(xié)同有效成分。
HMG-CoA 還原酶是機體內(nèi)催化膽固醇合成的限速酶,其活性強弱可直接控制膽固醇合成的速度,影響機體內(nèi)膽固醇含量,被作為降脂藥篩選的靶點。從豬肝中制備HMG- CoA還原酶純度高,方法簡單,可用于對HMG- CoA還原酶抑制劑的初篩。食物中的脂質(zhì)必須通過胰脂肪酶作用才能經(jīng)腸道消化吸收,而奧利司他(賽尼可) 是特異性胰脂肪酶抑制劑,長期應(yīng)用可控制體質(zhì)量,并減少臟器脂肪含量。
有報道杜仲葉提取物(上禾生物)對高脂飼料引起的小鼠體質(zhì)量增加有抑制作用。據(jù)研究,在0.01~1000 mg·mL-1的濃度范圍內(nèi),相同濃度的杜仲葉綠原酸提取物抑制胰脂肪酶活性強于綠原酸(P<0.05),進一步證明其中可能含有其他協(xié)同有效成分。
綜上所述,杜仲葉綠原酸提取物(上禾生物)不但能夠抑制外源性脂肪的吸收和轉(zhuǎn)化,而且能夠抑制腸道膽固醇的吸收,減少肝臟膽固醇的合成。
杜仲綠原酸 5-98% (上禾生物)
0731**84213302
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