枳實黃酮枳實提取物的簡介--上禾生物 | 枳實黃酮枳實提取物的簡介--上禾生物 |
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枳實黃酮枳實提取物的簡介--上禾生物
枳實黃酮，由枳實中提取而得。具有抗氧化、抗菌與抗病毒、抗癌與抗腫瘤、抗炎,調(diào)節(jié)免疫活性、治療心血管疾病、解毒護肝、影響內(nèi)分泌和代謝等藥理作用。 【來源】 枳實“是中醫(yī)臨床的常用藥物之一,最早記載于《神農(nóng)本草經(jīng)》“枳實,生河內(nèi)川澤,積殼生商州山谷,今京西江湖州郡皆有之,以商州者為佳。如橘而小,高亦五、七尺,葉如根,多刺。春生白花,至秋成實。九月、十月采,陰干。七月、八月采者為實,九月、十月采者為殼。今醫(yī)家多以皮厚而小者為積實,完大者為殼,皆以翻肚如盆口唇狀,須陳久者為勝。近道所出者,俗呼臭橘,不堪用。”枳實具有破氣消積、化痰散痞的作用,用于治療積滯內(nèi)停、痞滿脹痛、瀉痢后重、大便不通、結(jié)胸、胃下垂、脫肛、子宮脫垂等癥。
【成分】 枳實中黃酮類化合物主要有橙皮有、柚皮苷、新橙皮苷、以及酸橙素、苦橙苷、枸桔苷、苦橙丁等。 【理化性質(zhì)】 （1）黃酮類化合物多為結(jié)晶性固體,少數(shù)為無定形粉末。黃酮類化合物的分子結(jié)構(gòu)中,大多帶有酚輕基,因此具有酚類化合物的通性。 （2）另外,分子中還常帶有毗酮環(huán)或碳基,構(gòu)成了生色團的基本結(jié)構(gòu),根據(jù)羥基的數(shù)目,結(jié)合的位置與交叉共扼體系,構(gòu)成了黃酮類化合物的呈色。黃酮、黃酮醇及其苷類多為灰黃至黃色雙氫黃酮、雙氫黃酮醇無交叉共軛體系一般不顯色；異黃酮類因共扼體系較短,顯微黃色花色素所顯顏色與有關(guān),不同的條件下會呈現(xiàn)出紅、紫、藍(lán)等顏色。 （3）對于黃酮苷元,分子內(nèi)含有不對稱碳原子的雙氫黃酮、雙氫黃酮醇、黃烷醇、雙氫異黃酮及其衍生物,具有旋光性,其余苷元則無旋光性。黃酮苷類因結(jié)構(gòu)中含有糖的分子,均含有旋光性,且多為左旋。 （4）黃酮類化合物的溶解度因結(jié)構(gòu)及存在狀態(tài)苷或苷元,單糖苷,雙糖苷或三糖苷不同而有很大差異。一般游離苷元難溶于水,易溶于甲醇、乙醇、氯仿、乙酸乙酯等有機溶劑而黃酮苷一般易溶于水、甲醇、乙醇等極性溶劑,難溶或不溶于苯、氯仿等有機溶劑。 （5）黃酮類化合物多具有強的熒光,在紫外燈照射下呈亮黃、黃綠、亮藍(lán)、暗棕等顏色。 （6）黃酮類化合物對鹽酸鎂粉或汞齊呈鮮紅、紫色或黃色反應(yīng)。結(jié)構(gòu)中帶有3一OH,5一OH或鄰位羥基者,均能與金屬鹽類試劑如鋁鹽、鎂鹽、腮鹽、鐵鹽等形成顏色較深的絡(luò)合物。 【藥理作用】 1.抗氧化 黃酮類化合物具有較強的抗氧化作用,其作用機制主要如下①對體內(nèi)酶的作用。體內(nèi)許多氧化酶與自由基生成有關(guān),黃酮類化合物通過特異性的選擇與氧化酶結(jié)合,影響酶的構(gòu)型、構(gòu)象,從而抑制酶的活性。②對金屬離子的作用。黃酮屬于多酚羥基化合物,相鄰的羥基或羰基上的氧原子作為配位原子同金屬離子配合形成五元或六元配合物,從而清除引發(fā)活性自由基產(chǎn)生的鏈反應(yīng)中的催化劑。③影響自由基鏈反應(yīng)。黃酮類化合物通過酚羥基與自由基反應(yīng)生成較穩(wěn)定的半醒式自由基,從而終止自由基鏈反應(yīng)。 2.抗菌與抗病毒 黃酮類化合物具有抗菌,抗病毒作用。它們的抗毒活性與其非糖苷復(fù)合物結(jié)構(gòu)和C一3的羥基化作用密切相關(guān)。黃酮類化合物可以抑制人合胞體病毒和HIV等病毒。 3.抗癌與抗腫瘤 黃酮類化合物具有抗癌,抗腫瘤作用,主要通過抑制細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抑制癌基因表達(dá)等達(dá)到抗腫瘤的目的。柑橘類黃酮可以抑制鱗狀癌細(xì)胞,膠質(zhì)肉瘤,惡性黑素瘤細(xì)胞的擴散,柑橘類黃酮可以阻止苯并花和黃曲毒霉素在上的復(fù)制。 4.抗炎,調(diào)節(jié)免疫活性 組織發(fā)炎主要是由組胺的釋放引起的反應(yīng),該過程通常伴隨著蛋白激酶C（PKC）、酪氨酸激酶（TPK）、磷酸酯酶Az等酶類的激活,類黃酮的存在可以抑制細(xì)胞中這些酶的活性,從而阻礙組胺的釋放,起到抗炎癥的作用。黃酮類化合物對蘇氨酸一絲氨酸蛋白激酶和酪氨酸蛋白激酶的具有明顯的選擇性。 5.治療心血管疾病 黃酮類化合物具有鈣拮抗作用,通過影響花生四烯酸的代謝過程,從而抑制血小板聚集。大量臨床研究認(rèn)為,黃酮類化合物具有抗血栓功效,其通過增強肉皮細(xì)胞的功能,從而達(dá)到有效地治療高血壓和預(yù)防心臟疾病的功效。 6.解毒護肝 黃酮類化合物具有解毒護肝的功效。研究者認(rèn)為,其護肝機理可能與黃酮類化合物的膜穩(wěn)定作用有關(guān),它可以有效地抑制機體內(nèi)的脂質(zhì)過氧化反應(yīng)而起到護肝解毒的作用。 7.影響內(nèi)分泌和代謝 黃酮類化合物可以和激素一運輸?shù)鞍紫嗷プ饔枚种颇承┫嚓P(guān)酶的活性,從而改變組織中某些激素的濃度。 8.對維生素C的保護 黃酮類化合物可以作為維生素C的抗氧化劑。黃酮類化合物對維生素C的保護作用與其結(jié)構(gòu)基團密切相關(guān)。 【提取方法】 1.水提法 水提法僅限于提取黃酮營類物質(zhì),在提取過程中主要考慮加水量、提取溫度、提取時間及提取次數(shù)等因素。例如在金銀花葉總黃酮的水提取工藝研究中選用水浴溫度、溶劑量、提取次數(shù)、提取時間四因素進(jìn)行了正交試驗,結(jié)果表明16倍量水,90℃水浴回流,提取4次,每次1h為最佳工藝。此工藝成本低、安全,適合工業(yè)化大生產(chǎn),但由于水的極性大,易把蛋白質(zhì)、糖類等溶于水的成分浸提出來,從而使提取液存放時,易腐敗變質(zhì),為后續(xù)的分離帶來困難,但如果直接用提取液作原料生產(chǎn)制劑或飲料等,因消耗溶劑的費用比其他方法低,仍為一種可取的提取方法。 2.堿性水或堿性稀醇提取法 黃酮類化合物大多具有酚羥基,因此,可以用堿性水或堿性稀醇浸出,經(jīng)酸化后得出黃酮類化合物。主要用的堿性溶液是稀氫氧化鈉和石灰水氫氧化鈣水溶液。氫氧化鈉水溶液的浸出能力高,但雜質(zhì)較多不利于純化。石灰水可以使一些鞣質(zhì)或水溶性雜質(zhì)沉淀生成鈣鹽沉淀,有利于浸液純化,但是浸出效果不如氫氧化鈉水溶液效果好,同時有些黃酮類化合物能與鈣結(jié)合成不溶性物質(zhì),不被溶出。一般可以根據(jù)不同的原料使用不同的堿性溶液。 3.有機溶劑提取法 這是國內(nèi)外使用最廣泛的方法。有機溶劑主要用乙醇、甲醇、乙酸乙酷、乙醚等。本法主要用于提取脂溶性基團占優(yōu)勢的黃酮類物質(zhì),對設(shè)備要求簡單,產(chǎn)品得率高,但成本較高,雜質(zhì)含量也較高。常見的可以分為三種方法冷浸法、滲流法、回流法。冷浸法不需加熱,但費時較長,效率低滲轆法由于保持一定的濃度差,所以提取效率較高,浸液雜質(zhì)較少,但費時較長,溶劑用量大,操作麻煩回流法效率較冷浸法和滲轆法高,速度快,但含受熱易破壞的原料,不宜用此法。根據(jù)不同原料特點采用不同方法。 4.酶法提取工藝 酶法提取工藝是在傳統(tǒng)提取方法的基礎(chǔ)上,根據(jù)植物藥材細(xì)胞壁的構(gòu)成,利用酶反應(yīng)所具有的高度專一性等特點,選擇相應(yīng)的酶,將細(xì)胞壁的組成成分溶解或降解,破壞細(xì)胞壁的結(jié)構(gòu),使有效成分充分暴露出來,溶解、混懸或膠溶于溶劑中,從而達(dá)到提取細(xì)胞內(nèi)有效成分的目的。
【參考資料】
[1]申嚴(yán). 枳實黃酮類成分的研究與開發(fā)[D].首都師范大學(xué),2004. [2]黃愛華. 枳實中黃酮提取與純化工藝研究[D].廣州中醫(yī)藥大學(xué),2008. [3]劉艷. 枳實中黃酮類物質(zhì)提取及吸附分離新探索[D].湖南師范大學(xué),2011. [4]王巧能. 枳實中黃酮類化合物的提取、分離、鑒定與生物活性研究[D].浙江工商大學(xué),2008. |
