厚樸酚的藥理作用 | 厚樸酚的藥理作用 |
| 發(fā)布時間:2013-01-21 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):3027 |
|
厚樸酚的藥理作用 厚樸酚是一種聯(lián)苯酚類化合物，是我國傳統(tǒng)中藥厚樸的主要活性成分，1930年日本杉井首先從我國厚樸樹皮中分離得到了厚樸酚。厚樸酚為棕褐色至白色精細(xì)粉末，氣香，昧辛辣，微苦。單體為無色針狀結(jié)晶(水)，熔點102℃。溶于苯、乙醚、氯仿、丙酮及常用的有機(jī)溶劑，難溶于水，易溶于苛性堿稀溶液，得到鈉鹽。厚樸酚具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗腫瘤作用，還可以緩解肌肉緊張，使肌肉松弛。 (1)抗菌作用 厚樸酚具有明顯的抗菌作用，對須癬毛癬菌、石膏狀小孢霉、絮狀表皮癬菌、黑曲霉、新生隱球菌、白色念珠菌的最小抑茵濃度(MIC)均為25,--,100pg／mLtl0】；對枯草桿菌、恥垢分支桿菌的最小抑菌濃度(MIC)都為51．tg／mlt¨】。厚樸酚可以殺死口腔細(xì)菌，消除口臭，因此成為薄荷糖和口香糖的主要成分之一。 (2)抗炎作用 厚樸酚可以劑量依賴性的抑制淋巴細(xì)胞芽生、鼠耳腫脹、降低炎癥部位周圍毛細(xì)血管壁通透性、抑制白細(xì)胞游走及纖維組織增生，還能夠改變炎性相關(guān)疾病時細(xì)胞因子的模式，減少炎性因子，增加抗炎因子的生成。Shih HC[12】等研究發(fā)現(xiàn)，出血性休克時血漿和組織中腫瘤壞死因子一a(TNF．僅)濃度會增高，而抗炎代表因子白細(xì)胞介素．10(Ⅱ，lO)在器官組織內(nèi)無變化。厚樸酚的應(yīng)用能降低前者濃度，相應(yīng)地增加后者在肺內(nèi)的含量。厚樸酚的抗炎作用可能與抑制AA的代謝途徑有關(guān)，也可能與抑制細(xì)胞內(nèi)溶酶體的釋放有關(guān)。武警福建省總隊醫(yī)院研究人員制備了大鼠中性粒細(xì)胞懸液，分別用酶標(biāo)儀和熒光比色法測定超氧陰離子的生成、p．葡糖苷酸酶的釋放以及溶菌酶的釋放。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，厚樸酚在1～1009M／L可以使中性粒細(xì)胞的超氧陰離子的產(chǎn)生減少，在大于109M／L時可以明顯地抑制激活的中性粒細(xì)p．葡萄糖苷酸酶和溶菌酶的釋放【131。此外厚樸酚也可以衰減由膿毒癥引起的胃腸炎。 (3)肌肉松弛作用與抗氧化 厚樸酚具有明顯的，持久的肌肉松弛作用。Wang Jp[14】等人以腹腔內(nèi)注入脂多糖引起膿毒癥的老鼠為實驗材料，經(jīng)研究表明，厚樸酚能夠有效的促進(jìn)腸道運輸并起到肌肉松弛的作用，與沒有加入厚樸酚的老鼠相比，腫瘤壞死因子(TNF．僅)，趨化蛋白．1，mRNA合成酶也明顯減少，同時還具有抗氧化活性。Zhao Xiang B【”】等人發(fā)現(xiàn)厚樸酚能夠以劑量依賴度方式抑制由40mM的氯化鉀，1 ttM的碳酰膽堿和109M的羥色胺引起的肌肉收縮，應(yīng)用109M以上的厚樸酚就能夠通過阻止鈣離子的內(nèi)流與釋放。 (4)抗腫瘤作用 厚樸酚可以通過抑制金黃色葡萄球菌、真菌等誘導(dǎo)白血病細(xì)胞凋亡。厚樸酚能夠抑制腫瘤促進(jìn)劑TPA誘導(dǎo)的EB病毒早期抗原的活化，對體內(nèi)二期致癌試驗引起的小鼠皮膚腫瘤亦具有較強(qiáng)的抑制作用【161。厚樸酚在抑制腫瘤細(xì)胞凋亡的同時，對人體的正常中性粒細(xì)胞及周圍的血單核細(xì)胞是無毒的。厚樸酚可以抑制氧化反應(yīng)所需的尿甘酸二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶和超氧化物歧化酶的活性，抑制細(xì)胞的突變。Saito∥7】等以苯并芘(強(qiáng)力致癌劑)誘導(dǎo)的老鼠為研究對象，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，厚樸酚能夠明顯的對此老鼠的細(xì)胞突變起到抑制作用。 (5)對神經(jīng)系統(tǒng)的作用 厚樸酚具有明顯的抗焦慮作用。厚樸酚可以刺激氯離子通道的開放，使細(xì)胞膜處于超極化狀態(tài)，超極化狀態(tài)又會使神經(jīng)元細(xì)胞的興奮性隨之降低，從而達(dá)到抗焦慮的效果。厚樸酚可以明顯的抑制嗎啡戒斷反應(yīng)，這一抑制與腦內(nèi)p．內(nèi)啡肽有關(guān)，并呈量效關(guān)系【l引。 (6)其他作用 厚樸酚還具有心肌保護(hù)作用，抑制心室纖維顫動和死亡的發(fā)生，抑制心律失常等。厚樸酚對Shay’s幽門結(jié)扎、水浸應(yīng)激性胃潰瘍、組胺所致十二指腸痙攣均有抑制作用。 厚樸酚能夠通過抑制核轉(zhuǎn)錄因子kB而達(dá)到抑制皮膚老化的作用，在防曬霜中添加此藥物成分已經(jīng)取得了良好的市場回報。另有研究表明，厚樸酚還可以通過抗氧化等作用成為酒精性脂肪肝治療藥物的候選藥。厚樸酚能明顯抑制膠原、花生四烯酸所誘導(dǎo)的家兔富血小板血漿的聚集，并抑制ATP釋放。
厚樸酚25-98% 上禾生物 www.csnutilities.com |
