和厚樸酚（厚樸提取物）的藥理作用 | 和厚樸酚（厚樸提取物）的藥理作用 |
| 發(fā)布時(shí)間:2013-01-21 信息來(lái)源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):2052 |
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和厚樸酚的藥理作用 和厚樸酚是從傳統(tǒng)中藥厚樸中分離得到的木脂素類化合物，屬于聯(lián)苯酚類化合物，也是厚樸的主要成分之一。和厚樸酚為棕褐色至白色精細(xì)粉末，氣香，味辛辣，微苦。單體為無(wú)色鱗片狀晶體，熔點(diǎn)87．512�？扇苡谝话愕挠袡C(jī)溶劑，易溶于苯，乙醚，氯仿，乙醇等，難溶于水。在氯仿中與氯化鐵作用成藍(lán)色；與三氯化鐵甲醇溶液反應(yīng)，顯藍(lán)黑色；與Millon試劑反應(yīng)，顯棕色沉淀；與間苯三酚鹽酸溶液反應(yīng)顯紅色沉淀。近年來(lái)隨著現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的發(fā)展，發(fā)現(xiàn)和厚樸酚具有抗菌、抗焦慮、抗腫瘤、抗炎、抗氧化、抗衰老、抗血小板凝集、抗心律失常、降低膽固醇等多種藥理作用。 (1)抗菌作用 和厚樸酚對(duì)稻紋枯菌、禾赤以鏈孢霉、黑曲霉、新生隱球菌、白色念珠菌等真菌具有明顯的抑制作用，其中對(duì)稻紋枯菌、禾赤以鏈孢霉等的半數(shù)有效濃度(ECso)分別為4．15～12．69和3．14""12．87mg／kg[19】。和厚樸酚對(duì)細(xì)菌也具有明顯的抑制作用，如鏈球菌、大腸桿菌等，抑菌濃度均在10I-tg／ml以內(nèi)，隨著濃度的增加，其抑菌效果會(huì)明顯的增劃201。和厚樸酚具有強(qiáng)大的抗齲齒作用，主要是對(duì)口腔中的變異鏈球菌起作用，此外，和厚樸酚對(duì)牙齒周圍的病原菌也具有明顯的抑制作用，如中間擬桿菌、藤黃微球菌和枯草桿菌、伴放線桿菌、牙齦卟啉單孢菌，其MIC均為25pg／mLt211�？过x機(jī)制在于其聯(lián)苯環(huán)上同時(shí)存在親水的烯丙基和親脂的酚輕基，能夠?qū)⑵湔掣接谧儺愭溓蚓推渌锾m氏陽(yáng)性菌上起作用田】。 (2)抗焦慮作用 小鼠i90．19mg／kg和厚樸酚則可產(chǎn)生顯著的抗焦慮作用，其強(qiáng)度為紫樸湯的5 000倍【23】。另有研究也發(fā)現(xiàn)0．2mg／kg或更高劑量的和厚樸酚有抗焦慮作用，并且沒(méi)有安定樣副作用。 (3)抗腫瘤作用 體內(nèi)外的研究表明，和厚樸酚具有誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、促進(jìn)腫瘤細(xì)胞分化、抑制腫瘤血管生成、抑制腫瘤轉(zhuǎn)移、抑制腫瘤細(xì)胞增殖等作用，其抗腫瘤作用具有多靶點(diǎn)，多環(huán)節(jié)，多效應(yīng)的特點(diǎn)，并且毒副作用低。Kwang SeokAhn[25】等發(fā)現(xiàn)和厚樸酚可以抑制核因子．KB(Nr．1①)活化和NF—KB介導(dǎo)的基因的表達(dá)，和化療藥物一起促進(jìn)細(xì)胞壞死因子引起的腫瘤細(xì)胞凋亡，抑制腫瘤壞死因子引起的腫瘤細(xì)胞入侵，抑制破骨細(xì)胞，從而起到抗血管生成、抑制轉(zhuǎn)移等抗腫瘤活性。Jia Hut26】等通過(guò)細(xì)胞周期分布和組織學(xué)分析研究表明，和厚樸酚不僅能夠促進(jìn)細(xì)胞凋亡，抗血管生成，還能提高腫瘤細(xì)胞的放射敏感性，說(shuō)明放射治療與和厚樸酚相結(jié)合會(huì)起到更大的抗腫瘤作用。 (4)抗炎作用 和厚樸酚作為傳統(tǒng)中藥的一種有效成分在抗炎方面起著重要作用。Melissa Et27】等研究發(fā)現(xiàn)，和厚樸酚可以穩(wěn)定由病毒引起的慢性關(guān)節(jié)炎的主要癥狀。Matsuda H等發(fā)現(xiàn)和厚樸酚對(duì)誘導(dǎo)型NO合成酶有弱的抑制作用，可以減少脂多糖活化的巨噬細(xì)胞中的NO產(chǎn)物的生成【281。和厚樸酚對(duì)有中性類細(xì)胞引起的炎癥具有明顯的抑制作用，主要通過(guò)抑制活性氧族產(chǎn)物產(chǎn)生實(shí)現(xiàn)。Liou KT[29】等以老鼠的中性粒細(xì)胞為實(shí)驗(yàn)材料，經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)，和厚樸酚可以調(diào)節(jié)其中產(chǎn)生的NADPH氧化酶、髓過(guò)氧化物酶、環(huán)氧化酶和谷胱甘肽過(guò)氧化物酶的產(chǎn)生。 (5)對(duì)腦缺血和缺血性再灌注的保護(hù)作用 和厚樸酚對(duì)腦缺血和缺血性再灌注具有保護(hù)作用，Liou KTt如】等研究發(fā)現(xiàn)和厚樸酚對(duì)大鼠大腦缺血病癥有保護(hù)作用。分別于大腦右側(cè)中動(dòng)脈閉塞前15min或去除頸動(dòng)脈夾后，向靜脈內(nèi)給予劑量為O．1和1．099／kg的和厚樸酚均能使梗死體積顯著縮小。在大腦缺血一再灌注損傷的大鼠模型中，大腦中動(dòng)脈閉塞前15min或閉塞后60rain靜脈注射和厚樸酚(O．01—1．0099／kg)能劑量依賴性減少梗死總體積20％"-70％。其作用機(jī)理主要是通過(guò)減弱腦細(xì)胞中線粒體的代謝功能和鈉離子及鉀離子ATP酶的活性，從而大量減少腦梗死體積和活性氧突觸產(chǎn)生【31】。近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，和厚樸酚對(duì)腦缺血一再灌注損傷的保護(hù)作用與興奮性氨基酸毒性、自由基、細(xì)胞內(nèi)鈣超載、炎癥、一氧化氮合酶(NOS)過(guò)度激活、神經(jīng)細(xì)胞凋亡等多個(gè)環(huán)節(jié)均有關(guān)。 (6)其它作用 和厚樸酚作為一種天然小分子化合物，具有持久的肌肉松弛作用。和厚樸酚可以抑制多巴胺、去甲腎上腺素和腎上腺素三種兒茶萘胺的分泌，從而抑制嗎啡戒斷反應(yīng)。和厚樸酚能夠明顯的抑制由于過(guò)多的多巴胺的分泌而引起的小鼠運(yùn)動(dòng)興奮，有效抑制小鼠抽搐【321。此外，和厚樸酚還具有抗心律失常、降低膽固醇、抗衰老等多種藥理作用。 |
