厚樸及厚樸提取物厚樸醇和厚樸酚的藥理作用 | 厚樸及厚樸提取物厚樸醇和厚樸酚的藥理作用 |
| 發(fā)布時(shí)間:2013-03-01 信息來(lái)源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):2525 |
厚樸及厚樸提取物厚樸醇和厚樸酚的藥理作用 1．對(duì)消化系統(tǒng)作用 厚樸的提取物厚樸醇有明顯抑制小鼠鹽酸性潰瘍的形成，厚樸50%乙醇提取物對(duì)鹽酸-乙醇型潰瘍有顯著保護(hù)作用。厚樸活性成分厚樸酚有顯著抑制胃酸分泌和抗?jié)冏饔�。厚樸酚提取物明顯對(duì)抗番瀉葉性小鼠腹瀉，對(duì)大鼠膽汁流量有明顯促進(jìn)作用，表明厚樸與溫里藥一樣具有促進(jìn)消化系統(tǒng)的作用。厚樸主治病食不消、寒濕瀉痢、溫中止痛[3]。 2．鎮(zhèn)痛抗炎藥理作用 厚樸為芳香化濕中藥，辛能散結(jié)；苦能燥濕、溫?zé)犰铒L(fēng)寒，具有鎮(zhèn)痛抗炎活性。厚樸乙醇提取物5 g／kg、15 g／kg均有明顯鎮(zhèn)痛作用，明顯減少乙酸引起的小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性升高，并明顯抑制二甲苯引起的小鼠耳腫及角叉菜膠引起的小鼠足跖腫脹。實(shí)驗(yàn)表明厚樸有明顯抗炎鎮(zhèn)痛作用[4]。 厚樸酚對(duì)小鼠體內(nèi)A23187引起的胸膜炎具有很好的抗炎療效，厚樸酚在濃度10 mg／kg的劑量時(shí)可減輕A23187引起的蛋白質(zhì)泄漏，A23187引起的分葉核白細(xì)胞的滲透被厚樸酚抑制，同時(shí)，厚樸酚減少了胸膜液體中的前列腺素和白三烯水平，厚樸酚 在濃度為3.7μmol／L時(shí)還抑制由A23187引起的凝血唔烷B2（TXB2）和LTB4的形成。其抗炎機(jī)理是厚樸酚可能是一種環(huán)氧酶（COX）和脂肪氧化酶（LO）的雙重酶抑制劑，其抑制效果是在炎癥位置減少花生酸中間體的形成而實(shí)現(xiàn)的[38]。另外，抑制溶酶體酶的釋放也可能是厚樸酚抗炎作用機(jī)制之一。厚樸酚在l-100μmol／L可以增加趨化三肽激活的大鼠中性粒細(xì)胞的超氧陰離子，在大于10 mol／L時(shí)可以明顯地抑制激活的中性粒細(xì)胞葡萄糖苷酸酶和溶菌酶的釋放。 3．中樞性、末梢性肌松弛與抗痙攣?zhàn)饔?nbsp; 厚樸常用于極度精神緊張、興奮狀態(tài)及原因不明振顫。厚樸的提取物厚樸酚與木蘭箭毒堿具有神經(jīng)-肌肉接頭阻斷作用，能引起類(lèi)似麥酚生的中樞性肌松弛作用。和厚樸酚具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮作用。在超高劑量下，β-桉葉油醇和二苯基乙內(nèi)酰脲鈉顯示了更強(qiáng)的阻止電休克癲癇發(fā)作作用，β-桉葉油醇有望成為鎮(zhèn)癲劑或二苯基乙內(nèi)酰脲鈉抗癲療法中的協(xié)同治療劑[4]。 4．心肌保護(hù)作用 厚樸的活性成分厚樸酚，試驗(yàn)證實(shí)對(duì)心肌具有保護(hù)作用。進(jìn)行冠脈結(jié)扎大鼠抗心律失常和防止心肌缺血的研究顯示，大鼠在冠脈結(jié)扎前15分鐘，分別靜注10-7、10-8、10-9 g／kg的厚樸酚后，10 -7g／kg劑量即能顯著降低冠脈結(jié)扎30分鐘后大鼠的室性心動(dòng)過(guò)速和室顫發(fā)生率和持續(xù)時(shí)間。在解除結(jié)扎后的10分鐘再灌注，室性心律失常的發(fā)生也大為減少。對(duì)冠脈結(jié)扎4 h的大鼠，10-7、10-8、10-9g／kg各劑量的厚樸酚能顯著減少心肌梗死范圍[5]。 5．抗茵作用 厚樸的乙醚和甲醇提取物對(duì)致齲變形鏈球菌有強(qiáng)抗菌作用，其抗菌活性成分確定為厚樸酚，對(duì)變形鏈球菌的最低抑菌濃度（MIC）為6.3 g／ml，其抗菌作用（對(duì)變形鏈球菌）比黃連素更強(qiáng)。厚樸的初提成分厚樸堿與厚樸揮發(fā)油飽和水溶液對(duì)金黃色葡萄球菌，疊球菌和枯草桿菌有一定的抑菌作用，厚樸對(duì)肺炎雙球菌和痢疾桿菌也有抗菌活性。 厚樸酚與和厚樸酚具有明顯抗真菌作用。厚樸酚與和厚樸酚對(duì)須癬毛癬菌、石膏狀小孢霉、絮狀表皮癬菌、黑曲霉、新生隱球菌、白色念珠菌的最小抑菌濃度（MIC）均為5-100μg／mL[23] 。和厚樸酚對(duì)牙齒周?chē)牟≡簿哂酗@著的抑制作用，馮瑾等研究了厚樸活性成分厚樸酚與和厚樸酚對(duì)5種致齲菌的生長(zhǎng)和產(chǎn)酸的影響，5種致齲菌分別為變形鏈球菌、血鏈球菌、內(nèi)氏放線(xiàn)菌、粘性放線(xiàn)菌和乳酸桿菌。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，厚樸酚及和厚樸酚對(duì)5種口腔致齲菌具有很強(qiáng)的抑制作用，MIC低至3.9μg／mL。在藥物、對(duì)致齲菌產(chǎn)酸能力的影響研究中發(fā)現(xiàn)，厚樸酚及和厚樸酚對(duì)致齲菌產(chǎn)酸均有一定的抑制作用，且隨著藥物濃度增加，抑制作用增強(qiáng)[24] 。Ho等人的研究表明，厚樸酚與和厚樸酚對(duì)牙周致病菌伴放線(xiàn)放線(xiàn)桿菌、牙齦卟啉菌、中問(wèn)普氏茵、藤黃微球菌以及枯草芽孢桿菌的最小抑制濃度為2.5 mg／mL，具有良好的開(kāi)發(fā)牙周保健藥物的潛力。構(gòu)效關(guān)系研究表明，聯(lián)苯不顯示活性，厚樸酚與和厚樸酚強(qiáng)大的抗齲齒菌作用是由于聯(lián)苯環(huán)上同時(shí)存在親水的烯丙基和親脂的酚羥基，因而使其黏附于變異鏈球菌和其他革蘭氏陽(yáng)性菌的細(xì)胞所致口。此外，厚樸酚與和厚樸酚對(duì)瘡皰丙酸桿菌和顆粒丙酸桿菌也具有強(qiáng)的抗菌活性，其MIC分別為9μg／mL和3-4μg／mL[25] ，和厚樸酚對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、鏈球菌抑菌質(zhì)量濃度在10μg／mL以?xún)?nèi)[26]。 6．抗腫瘤作用 厚樸酚與和厚樸酚在體內(nèi)和體外均被發(fā)現(xiàn)可以抑制新生血管及腫瘤生長(zhǎng)，并且在有效劑量范圍內(nèi)能夠被宿主很好的耐受，其作用機(jī)制是在人的內(nèi)皮細(xì)胞通過(guò)干擾血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體2（VEGFR2）的磷酸化來(lái)抑制血管生成[27,28]。厚樸酚（10-40μmol／L）可抑制人肺鱗狀癌CH27細(xì)胞的增殖，80-100μmol／L時(shí)可誘導(dǎo)其死亡。厚樸酚（3-l0μmol／L）能抑制人癌細(xì)胞（COLO-205和Hep-G2）的增殖，100μmol／L時(shí)可使COLO-205和Hep-G2細(xì)胞出現(xiàn)凋亡。和厚樸酚在骨髓的微環(huán)境內(nèi)能夠抑制血管形成，并且能夠殺死耐藥的多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞。Fong等通過(guò)在體外使用人早幼粒白血病細(xì)胞系HL-60進(jìn)行實(shí)驗(yàn)觀(guān)察到和厚樸酚在小劑量的l，25-二羥維生素D3和全反式維甲酸的協(xié)同下可以作為細(xì)胞分化的強(qiáng)化因子，增強(qiáng)人早幼粒白血病細(xì)胞系HL-60細(xì)胞的分化作用[29] 。 |
