苦杏仁提取物苦杏仁苷的藥理學(xué)研究進(jìn)展--上禾生物 | 苦杏仁提取物苦杏仁苷的藥理學(xué)研究進(jìn)展--上禾生物 |
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| 苦杏仁提取物苦杏仁苷的藥理學(xué)研究進(jìn)展 苦杏仁提取物苦杏仁苷的鎮(zhèn)咳平喘作用 苦杏仁苷內(nèi)服后，可在體內(nèi)分解為氫氰酸和苯甲醛，氫氰酸對呼吸中樞可產(chǎn)生一定的抑制作用，使呼吸運(yùn)動(dòng)趨于安靜而達(dá)到鎮(zhèn)咳平喘的作用�？嘈尤受諏τ退嵝秃粑狡劝Y動(dòng)物可促進(jìn)肺表面活性物質(zhì)的合成，并使病變得到改善。 苦杏仁提取物苦杏仁苷的抗腫瘤作用 苦杏仁苷具有良好的抗腫瘤作用，被用作治療癌癥的輔助藥物。將苦杏仁苷制劑用于晚期癌癥患者的治療，可使癥狀改善，存活期延長。將苦杏仁苷用于癌性胸水的治療，發(fā)現(xiàn)苦杏仁苷對癌性胸水有一定程度的控制和緩解作用。將苦杏仁苷按300mg·kg-1，400 mg·kg-1，600 mg·kg-1劑量給移植性肝癌小鼠腹腔注射10～14d，其肝癌治愈率分別為72%，60.8%，61%。移植性肝癌小鼠肝臟微粒體細(xì)胞色素P-450含量比正常小鼠顯著下降。當(dāng)苦杏仁苷給藥10d，腫瘤生長被抑制的小鼠P-450含量達(dá)到正常水平。 苦杏仁提取物苦杏仁苷的對消化系統(tǒng)的影響 苦杏仁苷staherb在經(jīng)酶作用分解形成氫氰酸的同時(shí)，也產(chǎn)生苯甲醛，后者可抑制胃蛋白酶的活性，從而影響消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物以500mg·kg-1的劑量對四氯化碳處理的大鼠給藥，發(fā)現(xiàn)它能抑制AST、ALT水平和羥脯氨酸含量的升高，并抑制優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間的延長。在病理學(xué)上，杏仁水溶部分的胃蛋白酶水解產(chǎn)物能抑制鼠肝結(jié)締組織的增生，但不能抑制D-半乳糖氨引起的鼠AST、ALT水平升高。 苦杏仁提取物苦杏仁苷的其他作用
苦杏仁苷staherb可特異性地抑制阿脲所致血糖升高，作用強(qiáng)度與血液中苦杏仁苷濃度有關(guān)�？嘈尤受者�具有抗凝血作用。小鼠熱板法和醋酸扭體法證實(shí)苦杏仁苷有鎮(zhèn)痛作用且無耐受性；小鼠給予苦杏仁苷后無豎尾反應(yīng)和烯丙嗎啡誘發(fā)的跳躍反應(yīng)�？嘈尤受�15mg·只-1，35 mg·只-1給小鼠肌注，可明顯促進(jìn)有絲分裂原對小鼠脾臟T淋巴細(xì)胞的增殖。將大鼠鼠腦右額顳葉快速冰凍切片進(jìn)行細(xì)胞色素氧化酶孵育染色，染色系統(tǒng)通過顯微電視圖像測量系統(tǒng)觀察，數(shù)據(jù)經(jīng)微機(jī)處理，結(jié)果表明苦杏仁苷有明顯提高腦缺血狀態(tài)下細(xì)胞色素氧化酶活性的作用。 苦杏仁提取物苦杏仁苷的毒性 苦杏仁苷staherb的急性毒性試驗(yàn)LD50小鼠靜脈注射為25g·kg-1；大鼠靜脈注射為25g·kg-1，腹腔注射為8g·kg-1。最大耐受量：小鼠兔犬靜注和肌注均為3g·kg-1，口服均為0.075g·kg-1。人靜脈注射為5g（約0.07g·kg-1）。小鼠按500mg·kg-1靜注10只，均未死亡，而以同樣劑量灌胃給藥，則10只死亡8只。口服給藥的毒性所以大于靜脈給藥，研究證明主要是由于苦杏仁苷被腸道微生物水解產(chǎn)生較多的氫氰酸所致，如果處理小鼠使其腸道內(nèi)微生物抑制，則胃腸給藥300mg·kg-1未出現(xiàn)死亡現(xiàn)象，如未經(jīng)處理，則相同劑量死亡率為60%。人口服B17（苦杏仁苷）每日4g，持續(xù)半個(gè)月或靜脈注射一個(gè)月可見毒性反應(yīng)，以消化系統(tǒng)較為多見，此外還表現(xiàn)為心電圖T波改變、房性早博，停藥后以上毒性反應(yīng)均可消失。如果劑量減為每日口服0.6～1g，則可避免毒性。 |
