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黃芩素staherb和黃芩苷有哪些區(qū)別--上禾生物

黃芩在我國(guó)藥用歷史悠久，黃芩素和黃芩苷是黃芩發(fā)揮功效的主要活性成分。黃芩素和黃芩苷具有抗菌抗病毒、清除氧自由基、抗氧化、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗腫瘤、保護(hù)心腦血管及神經(jīng)元、保肝、預(yù)防或治療糖尿病及其并發(fā)癥等作用。

那么有人就會(huì)問(wèn)：“既然黃芩素和黃芩苷的作用都相同，名字也基本相同，這兩種成分不就都一樣了”，其實(shí)當(dāng)然不是，黃芩素是黃芩中含量最高的黃酮類化合物之一，化學(xué)名稱為5,6,7-三羥基黃酮，國(guó)家藥典委員會(huì)將其正式命名為百可利。黃芩苷是由黃芩素與一分子葡萄糖醛酸結(jié)合形成的苷類化合物，二者在黃芩中同時(shí)存在。

而且研究證明，黃芩素是體內(nèi)的有效成分，黃芩素進(jìn)入動(dòng)物體內(nèi)后，在血液中迅速轉(zhuǎn)化為黃芩苷及其他代謝物。黃芩苷口服不易吸收，須在腸道經(jīng)酶水解為黃芩素后方可吸收入血，并在體內(nèi)也迅速轉(zhuǎn)變?yōu)辄S芩苷。

抗菌抗病毒作用

研究證明，黃芩素具有較強(qiáng)的抗菌作用，可能是黃芩抗菌作用的主要成分。黃芩素對(duì)大腸桿菌抑制作用的IC50約為0.29mmol·L^-1，作用機(jī)制可能是抑制了ATP合成酶。黃芩素對(duì)尖孢鐮刀菌和白色念珠菌同樣有抑制作用，最小抑菌濃度(MICs)分別為112和264 μg·mL^-1。黃芩素抑制白色念珠菌是通過(guò)抑制白色念珠菌生物被膜的形成，降低線粒體膜電位而誘導(dǎo)白色念珠菌死亡。與腳氣和腋臭有關(guān)的細(xì)菌(如固著微球菌、表皮葡萄球菌、人型葡萄球菌和干燥棒桿菌等)的生長(zhǎng)繁殖可被250μg·mL^-1黃芩素完全抑制。在瓊脂藥物培養(yǎng)基上，黃芩苷對(duì)酵母型真菌抑制作用表現(xiàn)出了一定的選擇性，其MIC在70～100μg·mL^-1之間。

此外，黃芩苷對(duì)衣原體和幽門螺旋桿菌的感染均具有抑制作用。黃芩素與其他抗微生物藥物具有協(xié)同作用。在體外試驗(yàn)中，黃芩素 32mg·mL^-1與慶大霉素128mg·mL^-1聯(lián)用對(duì)耐萬(wàn)古霉素的腸球菌具有協(xié)同抑制作用。黃芩素16μg·mL^-1與氟康唑10μg·mL^-1聯(lián)用對(duì)從臨床中分離出來(lái)的大多數(shù)耐氟康唑白色念珠菌具有很好的抗菌活性。與阿苯達(dá)唑聯(lián)用對(duì)廣州管圓線蟲感染所致嗜酸性粒細(xì)胞增多性腦膜炎具有協(xié)同抑制作用。黃芩素與氟康唑、酮康唑、咪康唑等抗真菌藥物聯(lián)用，不僅能在減少抗真菌藥物用藥量的情況下確保其對(duì)淺表部或深部真菌感染的治療效果，并能使抗真菌藥物恢復(fù)對(duì)耐藥真菌的作用。

從以上研究結(jié)果可以看出，黃芩素和黃芩苷具有多種抗微生物活性，但這些作用的有效濃度一般較高，例如黃芩素的MICs高達(dá) 200μg·mL^-1以上。

清除氧自由基及抗氧化作用

黃芩素和黃芩苷都含有酚羥基結(jié)構(gòu)，黃芩素分子結(jié)構(gòu)內(nèi)含有3個(gè)羥基，黃芩苷的A環(huán)中含有鄰二酚結(jié)構(gòu)，因而它們具有一定的自由基清除活性。Gao等采用電子自旋共振法(ESR)和自旋捕獲技術(shù)研究了黃芩中4個(gè)主要黃酮(黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素和漢黃芩苷)的自由基清除作用及可能的作用機(jī)制，發(fā)現(xiàn)黃芩素和黃芩苷對(duì)羥自由基、超氧陰離子(O2－)、烷過(guò)氧自由基及DPPH自由基有較強(qiáng)的清除作用，而漢黃芩素和漢黃芩苷濃度＜60μmol·L^-1時(shí)對(duì)上述自由基的清除作用較弱。黃芩素還是一種良好的嘌呤氧化酶抑制劑，可以有效抑制缺血再灌注過(guò)程中由于黃嘌呤氧化酶代謝過(guò)程產(chǎn)生的氧自由基。因此，黃芩苷和黃芩素可作為有效的自由基清除劑及抗氧化劑用于治療與自由基及氧化應(yīng)激有關(guān)的疾病。如黃芩素對(duì)H2O2、過(guò)氧化叔丁醇、O2－所致人成纖維母細(xì)胞的損傷具有保護(hù)作用，其保護(hù)機(jī)制與清除自由基有關(guān)。

黃芩素和黃芩苷雖然都含有酚羥基，具有一定的抗氧化能力，但是二者的抗氧化作用機(jī)制又有一定的區(qū)別。

其他作用

黃芩素和黃芩苷還具有增強(qiáng)免疫功能、抑制變態(tài)反應(yīng)的作用，如黃芩苷可以顯著抑制多克隆刺激劑ConA或PMA介導(dǎo)的小鼠T細(xì)胞的活化和增殖。黃芩苷治療過(guò)敏性疾病的機(jī)制可能與保護(hù)肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜，增強(qiáng)膜的穩(wěn)定性有關(guān)。研究表明黃芩素還具有潛在的抑制破骨細(xì)胞分化及誘導(dǎo)成熟破骨細(xì)胞凋亡的作用，還可抑制前脂肪細(xì)胞向脂肪細(xì)胞分化，抑制脂肪酸合成酶。

黃芩素和黃芩苷具有多層次、多途徑、多靶點(diǎn)的藥理活性作用。近年來(lái)，人們對(duì)二者藥理作用的認(rèn)識(shí)進(jìn)一步深入，取得了一些新進(jìn)展，發(fā)現(xiàn)黃芩素在很多地方都是不同于黃芩苷，比如容易吸收，抗微生物活性更強(qiáng)，能夠抑制膠質(zhì)細(xì)胞的炎癥反應(yīng)、抗自由基、保護(hù)線粒體等多種途徑抑制神經(jīng)損傷以及凋亡等等。