黃芩素和黃芩苷有哪些區(qū)別--上禾生物 | 黃芩素和黃芩苷有哪些區(qū)別--上禾生物 |
| 發(fā)布時間:2023-12-07 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點擊次數(shù):251 |
黃芩素和黃芩苷有哪些區(qū)別--上禾生物
黃芩在我國藥用歷史悠久，黃芩素和黃芩苷是黃芩發(fā)揮功效的主要活性成分。黃芩素和黃芩苷具有抗菌抗病毒、清除氧自由基、抗氧化、解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗腫瘤、保護心腦血管及神經(jīng)元、保肝、預防或治療糖尿病及其并發(fā)癥等作用。 那么有人就會問：“既然黃芩素和黃芩苷的作用都相同，名字也基本相同，這兩種成分不就都一樣了”，其實當然不是，黃芩素是黃芩中含量最高的黃酮類化合物之一，化學名稱為5,6,7-三羥基黃酮，國家藥典委員會將其正式命名為百可利。黃芩苷是由黃芩素與一分子葡萄糖醛酸結(jié)合形成的苷類化合物，二者在黃芩中同時存在。
而且研究證明，黃芩素是體內(nèi)的有效成分，黃芩素進入動物體內(nèi)后，在血液中迅速轉(zhuǎn)化為黃芩苷及其他代謝物。黃芩苷口服不易吸收，須在腸道經(jīng)酶水解為黃芩素后方可吸收入血，并在體內(nèi)也迅速轉(zhuǎn)變?yōu)辄S芩苷。 抗菌抗病毒作用研究證明，黃芩素具有較強的抗菌作用，可能是黃芩抗菌作用的主要成分。黃芩素對大腸桿菌抑制作用的IC50約為0.29mmol·L-1，作用機制可能是抑制了ATP合成酶。黃芩素對尖孢鐮刀菌和白色念珠菌同樣有抑制作用，最小抑菌濃度(MICs)分別為112和264 μg·mL-1。黃芩素抑制白色念珠菌是通過抑制白色念珠菌生物被膜的形成，降低線粒體膜電位而誘導白色念珠菌死亡。與腳氣和腋臭有關(guān)的細菌(如固著微球菌、表皮葡萄球菌、人型葡萄球菌和干燥棒桿菌等)的生長繁殖可被250μg·mL-1黃芩素完全抑制。在瓊脂藥物培養(yǎng)基上，黃芩苷對酵母型真菌抑制作用表現(xiàn)出了一定的選擇性，其MIC在70～100μg·mL-1之間。 此外，黃芩苷對衣原體和幽門螺旋桿菌的感染均具有抑制作用。黃芩素與其他抗微生物藥物具有協(xié)同作用。在體外試驗中，黃芩素 32mg·mL-1與慶大霉素128mg·mL-1聯(lián)用對耐萬古霉素的腸球菌具有協(xié)同抑制作用。黃芩素16μg·mL-1與氟康唑10μg·mL-1聯(lián)用對從臨床中分離出來的大多數(shù)耐氟康唑白色念珠菌具有很好的抗菌活性。與阿苯達唑聯(lián)用對廣州管圓線蟲感染所致嗜酸性粒細胞增多性腦膜炎具有協(xié)同抑制作用。黃芩素與氟康唑、酮康唑、咪康唑等抗真菌藥物聯(lián)用，不僅能在減少抗真菌藥物用藥量的情況下確保其對淺表部或深部真菌感染的治療效果，并能使抗真菌藥物恢復對耐藥真菌的作用。 從以上研究結(jié)果可以看出，黃芩素和黃芩苷具有多種抗微生物活性，但這些作用的有效濃度一般較高，例如黃芩素的MICs高達 200μg·mL-1以上。 清除氧自由基及抗氧化作用黃芩素和黃芩苷都含有酚羥基結(jié)構(gòu)，黃芩素分子結(jié)構(gòu)內(nèi)含有3個羥基，黃芩苷的A環(huán)中含有鄰二酚結(jié)構(gòu)，因而它們具有一定的自由基清除活性。Gao等采用電子自旋共振法(ESR)和自旋捕獲技術(shù)研究了黃芩中4個主要黃酮(黃芩素、黃芩苷、漢黃芩素和漢黃芩苷)的自由基清除作用及可能的作用機制，發(fā)現(xiàn)黃芩素和黃芩苷對羥自由基、超氧陰離子(O2－)、烷過氧自由基及DPPH自由基有較強的清除作用，而漢黃芩素和漢黃芩苷濃度＜60μmol·L-1時對上述自由基的清除作用較弱。黃芩素還是一種良好的嘌呤氧化酶抑制劑，可以有效抑制缺血再灌注過程中由于黃嘌呤氧化酶代謝過程產(chǎn)生的氧自由基。因此，黃芩苷和黃芩素可作為有效的自由基清除劑及抗氧化劑用于治療與自由基及氧化應激有關(guān)的疾病。如黃芩素對H2O2、過氧化叔丁醇、O2－所致人成纖維母細胞的損傷具有保護作用，其保護機制與清除自由基有關(guān)。 黃芩素和黃芩苷雖然都含有酚羥基，具有一定的抗氧化能力，但是二者的抗氧化作用機制又有一定的區(qū)別。 其他作用黃芩素和黃芩苷還具有增強免疫功能、抑制變態(tài)反應的作用，如黃芩苷可以顯著抑制多克隆刺激劑ConA或PMA介導的小鼠T細胞的活化和增殖。黃芩苷治療過敏性疾病的機制可能與保護肥大細胞的細胞膜，增強膜的穩(wěn)定性有關(guān)。研究表明黃芩素還具有潛在的抑制破骨細胞分化及誘導成熟破骨細胞凋亡的作用，還可抑制前脂肪細胞向脂肪細胞分化，抑制脂肪酸合成酶。 黃芩素和黃芩苷具有多層次、多途徑、多靶點的藥理活性作用。近年來，人們對二者藥理作用的認識進一步深入，取得了一些新進展，發(fā)現(xiàn)黃芩素在很多地方都是不同于黃芩苷，比如容易吸收，抗微生物活性更強，能夠抑制膠質(zhì)細胞的炎癥反應、抗自由基、保護線粒體等多種途徑抑制神經(jīng)損傷以及凋亡等等。 |
