1 綠原酸藥動學
吸收：人體研究表明，CGA口服吸收差，只有少部分在小腸以原型吸收，大部分則進入結(jié)腸經(jīng)微生物代謝為安息香酸、苯丙酸及肉桂酸等物質(zhì)后被吸收。因此口服CGA后，在血漿中主要以代謝產(chǎn)物的形式存在�？股乜梢杂绊懡Y(jié)腸正常菌群，進而影響CGA及其腸道代謝產(chǎn)物在血漿中的濃度。
蛋白結(jié)合：體外試驗發(fā)現(xiàn)CGA可與人血清白蛋白(HAS)結(jié)合 J，但不同濃度時結(jié)合方式有所不同：在低濃度時，只有一個結(jié)合位點，一分子HAS結(jié)合一分子CGA；高濃度時，存在多個結(jié)合位點。結(jié)合的主要部位在HAS的IIA區(qū)域。CGA在體內(nèi)的血漿蛋白結(jié)合率仍不清楚。代謝：CGA在體內(nèi)的代謝尚未完全闡明。
Olthof等的研究發(fā)現(xiàn)CGA被吸收后可代謝為3、4．二羥基肉桂酸，3、4一二羥基安息香酸，3一甲氧基．4．羥基安息香酸等物質(zhì)，結(jié)腸中的代謝產(chǎn)物進入血漿后，可進一步轉(zhuǎn)化為馬尿酸。P450酶可能參與了這一過程。
排泄：血漿中CGA及其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄�？诜o藥，則主要以代謝產(chǎn)物的形式隨尿排出，其中馬尿酸所占的比例最高，約占CGA及其代謝產(chǎn)物總量的一半。靜脈給藥后，CGA在大鼠體內(nèi)呈二室模型分布，生物半衰期tl／2約為O．2O h。
2 綠原酸藥效學
2．1 心血管保護作用
CGA作為一種自由基清除劑及抗氧化劑已被大量的試驗證明ll J。CGA的這種生物活性，對心血管系統(tǒng)能產(chǎn)生保護作用。已知氧自由基，OX-LDL等是引起內(nèi)皮損傷的重要有害因子之一，而血管內(nèi)皮細胞損傷是引起諸如血小板聚集、凝血、血管平滑肌細胞凋亡與增殖、血管張力調(diào)節(jié)紊亂等病理狀態(tài)的基礎(chǔ)。常翠青等證明CGA對氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)誘導(dǎo)的人內(nèi)皮細胞損傷具有預(yù)防性保護作用。Chlopcikova等的研究發(fā)現(xiàn)CGA能保護心肌細胞免受多柔比星(Doxombiein，DOx)引起的氧化應(yīng)急損傷，且顯著抑制鐵離子依賴性DOX誘導(dǎo)的心肌細胞內(nèi)微粒體及線粒體膜的脂質(zhì)過氧化，其半數(shù)抑制濃度(IC5o)分別為8．04±0．74和6．87±0．52。可見CGA通過清除自由基及抗脂質(zhì)過氧化，可保護血管內(nèi)皮細胞，進而在防治動脈粥樣硬化、血栓栓塞性疾病及高血壓病等方面發(fā)揮作用。
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