綠原酸藥效學(xué)研究進(jìn)展 | 綠原酸藥效學(xué)研究進(jìn)展 |
| 發(fā)布時(shí)間:2013-12-19 信息來源:admin 發(fā)布人:admin 點(diǎn)擊次數(shù):1700 |
摘 要近年來，對(duì)綠原酸的研究較多，研究證明綠原酸具有廣泛的藥理作用，如抗氧化、抑菌、抗病毒、抗炎、抗腫瘤、保肝作用、抗內(nèi)毒素等。對(duì)綠原酸的深入研究，將有利于在新藥研發(fā)和臨床應(yīng)用中避開不良反應(yīng)，增強(qiáng)臨床療 效，為我們開發(fā)和利用綠原酸提供重要的理論依據(jù)。 綠原酸( chlorogenic acid) ，又名咖啡鞣酸、咖啡單寧酸，化學(xué)名 3 － O － 咖啡�？崴�，是由咖啡酸( caffeic acid) 與奎尼酸( quinic acid) 形成的縮酚酸( 圖 1) ，是植物體在有氧呼吸過程中經(jīng)莽草酸途徑產(chǎn)生的一種苯丙素類化合物。它廣泛存在于高等雙子葉植物和蕨類植物中，主要存在于忍冬科忍冬屬、菊科蒿屬植物中，具有廣泛的藥理作用。近年來，針對(duì)綠原酸的藥效學(xué)方面的研究較多，許多新的藥效作用和機(jī)制被發(fā)現(xiàn)，這些研究成果為全面開發(fā)和利用綠原酸提供了寶貴的資料。 1 抗氧化作用 體外實(shí)驗(yàn)表明綠原酸對(duì)氧自由基有抑制作用，存在劑量效應(yīng)關(guān)系，且綠原酸的效果優(yōu)于橙皮苷;綠原酸能顯著提高仔豬血漿中谷胱甘肽過氧化物酶( GSH － Px) 、過氧化氫酶( CAT) 活性以及抑制羥自由基能力。綠原酸作為杜仲素中主要活性成分( 含量為7． 44%) ，僅對(duì)·OH 和1，1 － 二苯基－2 －苦苯肼自由基( DPPH 自由基) 有清除作用，對(duì) O－2·則 無效。
武雪芬等采用 β － 胡蘿卜素漂白法，POV 測(cè)定法和過氧化氫氧化法考察了金銀花葉提取物的抗氧化作用，結(jié)果綠原酸粗提物對(duì)油脂的過氧化反應(yīng)有顯著的抑制作用，其氧化還原容量是化學(xué)合成抗氧化劑 BHA 的2.0倍。而通過測(cè)定蘆丁與綠原酸不同濃度組合的抗氧化活性后，發(fā)現(xiàn)蘆丁與綠原酸組合后比各自單獨(dú)時(shí)具有更好的抗氧化活性，在三種檢測(cè)體系中二者的最大協(xié)同作用( 實(shí)驗(yàn)清除率/理論清除率) 分別是 1． 21( DPPH) 、1． 38( O－2·) 、1．12( 脂質(zhì)過氧化)。 胡宗福等采用化學(xué)發(fā)光法研究發(fā)現(xiàn)，綠原酸對(duì)O－2·、·OH 和 H2O23 種活性氧均有清除作用，其清除能力與濃度呈劑量關(guān)系。綠原酸溶液濃度較大時(shí)，對(duì) 3 種活性氧的清除效果均明顯而穩(wěn)定，而濃度較低時(shí)，對(duì) O－2·和·OH 的清除效果不理想，甚至產(chǎn)生一定的促氧化作用。在化學(xué)模擬條件下綠原酸及其包合物都能夠有效的清除 O－2·、·OH 及在高溫環(huán)境中可抑制豬油過氧化值( POV) 以及酸價(jià)( AV) 值的增加，并且超過陽性對(duì)照物茶多酚的作用。 2 抑菌作用 以尼泊金乙酯為對(duì)照，發(fā)現(xiàn) 0． 02% 綠原酸具有0．03% 尼泊金乙酯相同防腐作用，表明綠原酸可以用于制劑防腐，以消除化學(xué)防腐劑毒副作用。實(shí)驗(yàn)證明綠原酸對(duì)金黃色葡萄球菌、無乳鏈球菌、停乳鏈球菌、乳房鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌的最小抑菌濃度( MIC) 分別為 1． 58 g/L、3． 16 g/L、3． 16 g/L、6． 32g / L、1． 58 g / L，最小殺菌濃度( MBC) 分別為 1． 58 g /L、6． 32 g / L、3． 16 g / L、6． 32 g / L、3． 16 g / L。 研究發(fā)現(xiàn)綠原酸對(duì)革蘭氏陰性菌( 大腸桿菌)和革蘭氏陽性菌( 金黃色葡萄球菌) 均有抑菌活性，但抗金黃色葡萄球菌的活性比抗大腸桿菌活性更 強(qiáng)。而綠原酸與 LaCl3·6H2O 反應(yīng)合成的綠原酸合鑭( Ⅲ) 配合物對(duì)大腸桿菌的抗菌活性比綠原酸明顯增強(qiáng)，但對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性反而比綠原酸弱。同時(shí)綠原酸可以抑制銅綠假單胞菌的生物膜形成，并對(duì)早期和成熟生物膜具有破壞作用，對(duì)于生物膜內(nèi) PAE 與頭孢他啶有協(xié)同殺菌作用，并且強(qiáng)于紅霉素組。 3 抗病毒 研究證明綠原酸在濃度為 0． 2、2、20、200 和2 000 μg / mL 對(duì)感染流感病毒的 MDCK 細(xì)胞中病毒的神經(jīng)氨酸酶活性有抑制作用，對(duì)新城雞瘟病毒( NDV) 誘生人全血細(xì)胞干擾素作用有促進(jìn)作用。 劉軍等以 2 －2 －15 細(xì)胞為研究對(duì)象，通過細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)確定綠原酸對(duì) 2 － 2 － 15 細(xì)胞最大無毒濃度為 |
